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Lixivaptan (VPA-985) Vasopressin Receptor antagoniste

Name: Lixivaptan (VPA-985)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2815
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S2815

Le Lixivaptan (VPA-985, CRTX 080, WAY VPA 985) est un antagoniste oral, non peptidique, sélectif des récepteurs de la vasopressine V2 receptor, avec des IC50 de 1,2 nM et 2,3 nM pour le récepteur V2 humain et le récepteur V2 de rat, respectivement.

Lixivaptan (VPA-985) Vasopressin Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 473.93

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S281501 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.48%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.48

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Vasopressin Receptor Inhibiteurs	Mozavaptan RO 5028442 (RG7713) Mozavaptan (hydrochloride)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	473.93	Formule	C₂₇H₂₁ClFN₃O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	168079-32-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CRTX 080, WAY VPA 985			Smiles	CC1=C(C=C(F)C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CC4=CC=C[N]4CC5=CC=CC=C35)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 95 mg/mL (200.45 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	human V2 receptor 1.2 nM rat V2 receptor 2.3 nM
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9651149/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16630999/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05208866	Terminated	Polycystic Kidney Disease Adult	Palladio Biosciences\|Centessa Pharmaceuticals plc	February 10 2022	Phase 3
NCT04064346	Terminated	Autosomal Dominant Polycystic Kidney\|ADPKD	Palladio Biosciences\|Centessa Pharmaceuticals plc	October 28 2021	Phase 3
NCT04152837	Terminated	Polycystic Kidney Disease Adult\|ADPKD	Palladio Biosciences\|Centessa Pharmaceuticals plc	September 2 2020	Phase 3
NCT03487913	Completed	Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease	Palladio Biosciences	September 14 2018	Phase 2
NCT01055912	Completed	Congestive Heart Failure	CardioKine Inc.\|Cardiokine Biopharma LLC	January 2010	Phase 2
NCT01056848	Completed	Hyponatremia With Normal Extracellular Fluid Volume\|Hyponatremia With Excess Extracellular Fluid Volume	CardioKine Inc.\|Cardiokine Biopharma LLC\|Biogen	January 2010	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):