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Cutamesine Dihydrochloride Sigma Receptor agoniste

N° Cat.S2917

Le dichlorhydrate de Cutamesine (SA4503 dichlorhydrate, AGY94806 dichlorhydrate) est un puissant agoniste du Sigma-1 receptor avec une IC50 de 17,4 nM dans les membranes cérébrales de cobaye.
Cutamesine Dihydrochloride Sigma Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 441.43

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S291701 Water]88 mg/mL]false]DMSO]22 mg/mL]false]Ethanol]11 mg/mL]false Pureté : 99.84%
99.84

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 441.43 Formule

C23H32N2O2.2HCl

 Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 165377-44-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes SA4503 dihydrochloride, AGY94806 dihydrochloride Smiles Cl.Cl.COC1=C(OC)C=C(CCN2CCN(CCCC3=CC=CC=C3)CC2)C=C1

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 88 mg/mL

DMSO : 22 mg/mL (49.83 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 11 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Sigma-1 receptor
17.4 mM
In vitro

Le SA 4503 a de faibles affinités de liaison pour les récepteurs adrénergiques sigma 1, dopamine D, sérotonine (5-HT)1A, 5-HT2, histamine H, muscariniques M1 et muscariniques M2 à une concentration de 10 μM. Le GTP affaiblit l'inhibition de la liaison du (+)-[3H]pentazocine induite par le SA 4503 dans les membranes cérébrales de rat. Le SA 4503 inhibe la liaison spécifique du (+)-[3H]pentazocine de manière compétitive.

In vivo

Le SA 4503 (0,03 mg/kg-1 mg/kg s.c.) atténue les déficits de mémoire induits par la dizocilpine (0,15 mg/kg i.p.) et le L-NAME (100 mg/kg i.p.) selon une courbe en cloche dans le labyrinthe en Y pour la mémoire de travail spatiale et le test d'évitement passif de type step-down chez les souris. La progestérone (2 mg/kg s.c.) bloque les effets du SA 4503 dans les modèles d'amnésie à la dizocilpine et au L-NAME, conformément à l'interaction supposée neurostéroïdes/récepteurs sigma 1. Le SA 4503 (100 nM-300 nM) augmente la libération d'acétylcholine évoquée électriquement dans les tranches d'hippocampe mais pas de striatum de rats. Des concentrations inférieures à 100 nM n'altèrent pas la libération d'acétylcholine évoquée électriquement dans aucune des zones cérébrales. Le SA 4503 (1 mg/kg i.p. bid) produit une diminution et une augmentation significatives du nombre de neurones DA SNC et VTA spontanément actifs chez les rats. Le SA 4503 (1 mg/kg i.p. répété) produit une augmentation significative du nombre de neurones DA VTA spontanément actifs. L'administration répétée de SA 4503 produit une plus grande altération du schéma de décharge des neurones DA VTA spontanément actifs par rapport aux neurones DA SNC. Un traitement répété avec le SA 4503 (0,3 mg/kg) améliore les déficits comportementaux chez les rats bulbectomisés olfactifs ressemblant à des symptômes de dépression dans le test en champ ouvert, le test de comportement sexuel et le test de conditionnement de la peur cueilli et contextuel. Le SA 4503 présente des avantages par rapport à la désipramine dans le test de comportement sexuel. Le SA 4503 inverse également la diminution de l'expression protéique de la sous-unité NR1 du récepteur NMDA, mais pas NR2A ou NR2B, dans le cortex préfrontal, l'hippocampe et l'amygdale des rats bulbectomisés olfactifs.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10400891/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17556637/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16463398/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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