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SQ22536 cAMP inhibiteur

N° Cat.S8283

Le SQ22536 (9-(tétrahydrofuran-2-yl)-9h-purin-6-amine) est un inhibiteur de l'adénylyl cyclase avec une IC50 de 1,4 μM. Ce composé peut inhiber les augmentations des niveaux de cAMP stimulées par le PGE1 dans les plaquettes humaines intactes.
SQ22536 cAMP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 205.22

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.35%
99.35

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 205.22 Formule

C9H11N5O

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 17318-31-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes 9-(tetrahydrofuran-2-yl)-9h-purin-6-amine Smiles C1CC(OC1)N2C=NC3=C(N=CN=C32)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 41 mg/mL (199.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 41 mg/mL

Ethanol : 41 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Adenylyl cyclase
In vitro

Le SQ22536 (250 µmol/L) atténue l'effet inhibiteur de l'adénosine contre l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP de 8±5 à 57±5%, respectivement (p<0.001). Ce composé atténue également une augmentation des niveaux intraplaquettaires de cAMP par l'adénosine de 29±2 à 9±1 pmol/108 plaquettes (p<0.05). Il n'a aucun effet sur l'activité antiagrégante plaquettaire de l'inosine (1 à 4 mmol/L) et l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP.

In vivo

Le SQ22536 abolit les effets protecteurs rénaux chez les souris KK/Ta-Akita. L'amélioration des lésions histopathologiques glomérulaires est éliminée chez les souris KK/Ta-Akita traitées avec ce composé. Le cAMP rénal n'augmente pas après le traitement avec cette substance chimique. En un mot, les actions bénéfiques pour le traitement de la néphropathie sont inhibées par l'inhibiteur de l'adénylate cyclase SQ22536.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25393959/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24152968/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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