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Teneligliptin hydrobromide DPP inhibiteur

Name: Teneligliptin hydrobromide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4636
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S4636

Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydre) est un nouvel inhibiteur puissant et durable de la dipeptidyl peptidase-4; il a inhibé de manière compétitive le plasma humain, le plasma de rat et la DPP-4 humaine recombinante in vitro, avec des valeurs IC50 d'environ 1 nM.

Teneligliptin hydrobromide DPP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 628.86

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre DPP Inhibiteurs	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	628.86	Formule	C₂₂H₃₀N₆OS.5/2HBr	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	906093-29-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Teneligliptin hydrobromide anhydrous			Smiles	CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.Br.Br.Br.Br.Br

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (159.01 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 17 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 1.75 nM DPP-9 150 nM
In vitro	Un traitement chronique par Teneligliptin à des doses comprises entre 0,1 et 3,0 µmol/L ne réduit pas la viabilité cellulaire des HUVEC, mais diminue les marqueurs de stress HG et augmente l'expression du gène de l'hème oxygénase-1 (HMOX1) dans les cellules HUVEC incubées en hyper-glycémie. De plus, un traitement chronique par Teneligliptin améliore les capacités prolifératives des cellules HUVEC et la fonction du réticulum endoplasmique (RE) dans les cellules HUVEC exposées au HG. Teneligliptin possède des propriétés antioxydantes sous NG dans les HUVEC, réduisant les niveaux de ROS et initiant la cascade transcriptionnelle des gènes antioxydants.
In vivo	Le Teneligliptin atténue la prise de poids, l'accumulation de graisse, et les niveaux d'insuline et de triglycérides sériques dans le modèle murin d'obésité post-ménopausique. Il améliore également l'intolérance au glucose, mais n'affecte pas la sensibilité à l'insuline. Il atténue l'inflammation chronique dans la graisse périgonadique et la stéatose hépatique dans le modèle murin d'obésité post-ménopausique. Le Teneligliptin augmente l'activité locomotrice dans la phase sombre et améliore la dépense énergétique chez les souris obèses post-ménopausiques. Il a été constaté que ce composé atténue la lipogenèse dans le foie en activant l'AMPK et en régulant à la baisse l'expression des gènes impliqués dans la lipogenèse.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23671395/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26264980/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26670228/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27530507/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022337/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):