| S7174 |
Opaganib (ABC294640)
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Opaganib (ABC294640) est un inhibiteur de la sphingosine kinase-2 (SphK2) biodisponible par voie orale et sélectif, avec une IC50 d'environ 60 μM. Ce composé est en phase 1/2.
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Sci Rep, 2025, 15(1):4152
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Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
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Bioact Mater, 2022, 15:29-43
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| S7177 |
PF-543 hydrochloride
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Le PF-543 hydrochloride, un nouvel inhibiteur sphingosine-compétitif de SphK1, inhibe SphK1 avec des valeurs IC50 et Ki de 2,0 nM et 3,6 nM, et présente une sélectivité >100 fois supérieure à l'isoforme SphK2. Ce composé induit l'apoptose, la nécrose et l'autophagy.
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
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FASEB J, 2025, 39(12):e70768
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Sci Rep, 2025, 15(1):9786
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| S7176 |
SKI II
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SKI II (SphK-I2) est un inhibiteur très sélectif et non compétitif de l'ATP de la sphingosine kinase (SphK) avec une CI50 de 0,5 μM, tandis que ce composé n'exerce aucune action inhibitrice sur d'autres kinases, y compris PI3K, PKCα et ERK2.
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Transl Cancer Res, 2025, 14(5):2594-2602
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Clin Transl Med, 2022, 12(2):e695
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Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
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| E1218 |
K6PC-5
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Le K6PC-5, un dérivé de céramide, est un activateur de la sphingosine kinase 1 (SPHK1) et provoque une augmentation transitoire rapide des niveaux de calcium intracellulaire.
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Cell Prolif, 2024, e13604.
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Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
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| S6512 |
Defensamide (MHP)
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Defensamide (MHP) est un activateur de la sphingosine kinase (SPHK1) qui module la réponse immunitaire épidermique innée en potentialisant l'activité de SPHK1 et en induisant la production d'AMPc.
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bioRxiv, 2025, 2024.08.06.606815
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| S0817 |
SKI-V
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SKI V est un inhibiteur non compétitif et puissant de la sphingosine kinase non lipidique avec un IC50 de 2 μM pour GST-hSK. Ce composé inhibe également PI3K avec un IC50 de 6 μM pour hPI3k. Il diminue la formation du second messager mitogène sphingosine-1-phosphate (S1P) et induit l'apoptose avec une activité antitumorale.
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Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
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| S5989 |
SKI-178
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SKI-178 est un puissant inhibiteur de la sphingosine kinase-1 (SphK1) et de la SphK2 avec des valeurs IC50 allant de ~500 nM à ~1 μM selon les lignées cellulaires de LAM.
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