TEAD

Autre Hippo Inhibiteurs

YAP MST MAP4K LATS
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E6486New VT3989 VT3989 (inhibiteur de YAP/TAZ-3) est un inhibiteur oral puissant et sélectif de l'auto-palmitoylation de TEAD, bloquant son interaction avec la protéine associée à oui (YAP). Il présente une activité antitumorale et montre un potentiel pour le traitement du mésothéliome et des tumeurs solides avec des mutations NF2.
S1786 Verteporfin Verteporfin est une petite molécule qui inhibe l'association TEAD–YAP et la prolifération hépatique induite par YAP. C'est aussi un puissant agent photosensibilisant de deuxième génération dérivé de la porphyrine. Verteporfin est un inhibiteur d'autophagy. Verteporfin inhibe la prolifération cellulaire et induit l'apoptose.
Nat Commun, 2025, 16(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
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S8661 CA3 (CIL56) Le CA3 (CIL56) a de puissants effets inhibiteurs sur l'activité transcriptionnelle de YAP1/Tead et cible principalement les cellules d'adénocarcinome œsophagien riches en YAP1 et résistantes à la thérapie, dotées de propriétés CSC. Le CA3 (CIL56) induit la ferroptose et les espèces réactives de l'oxygène (ROS) dépendantes du fer.
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
Viruses, 2025, 17(3)400
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
S9735 MGH-CP1 MGH-CP1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la transcriptional enhanced associate domain (TEAD) palmitoylation. Ce composé présente une inhibition dose-dépendante et puissante de l'auto-palmitoylation de TEAD2/4 in vitro avec des IC50 de 710 nM et 672 nM, respectivement.
EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061
Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
E1329 K-975 K-975 est un inhibiteur de TEAD puissant, sélectif et actif par voie orale qui inhibe directement l'interaction protéine-protéine YAP/TAZ-TEAD et montre un puissant effet antitumoral dans le mésothéliome pleural malin.
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
iScience, 2024, 27(3):109247
S8950 MYF-01-37 MYF-01-37 est un nouvel inhibiteur covalent de TEAD ciblant la Cys380 lorsqu'il est incubé avec la protéine TEAD2.
Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499
E1599 VT107 VT107 est un énantiomère analogue au VT10 et est un puissant inhibiteur de l'auto-palmitoylation de pan-TEAD avec une CI50 de 4,93 nM qui bloque la transcription génique médiée par TEAD en empêchant son association avec YAP/TAZ.
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749
E1483 IK-930 L'IK-930 est un inhibiteur sélectif à petite molécule de TEAD qui empêche la liaison du palmitate et perturbe ainsi la transcription aberrante dépendante de TEAD. Ce composé démontre une activité antitumorale dans des modèles de xénogreffes de souris présentant des altérations génétiques de la voie Hippo.
E6434New BPI-460372 BPI-460372 est un inhibiteur oral, covalent et irréversible de TEAD 1/3/4 qui se lie au résidu cystéine dans la poche de palmitoylation de TEAD, empêchant la palmitoylation et inhibant l'activité transcriptionnelle de TEAD.
E4655 VT104 Le VT104 est un inhibiteur de l'auto-palmitoylation de TEAD qui bloque efficacement la palmitoylation des protéines TEAD1 et TEAD3. Il inhibe sélectivement la transcription génique promue par YAP/TAZ-TEAD et présente de forts effets antitumoraux et anti-prolifératifs.