Home GPCR & G Protein Sigma Receptor agonist 4-IBP

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

4-IBP Sigma Receptor agonist

Cat.Nr.S6561

4-IBP is een selectieve σ1 receptor agonist met een hoge affiniteit voor de σ1 receptor (Ki = 1,7 nM) en een matige affiniteit voor de σ2 receptor (Ki = 25,2 nM).
4-IBP Sigma Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 420.29

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S656101 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.92%
99.92

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 420.29 Formule

C19H21IN2O

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 155798-08-6 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1CN(CCC1NC(=O)C2=CC=C(C=C2)I)CC3=CC=CC=C3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (199.86 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
σ1 receptor
1.7 nM(Ki)
σ2 receptor
25.2 nM(Ki)
In vitro

4-IBP vermindert de migratieniveaus van verschillende soorten kankercellen, waaronder C32-melanoom, U373-MG glioblastoom, A549 NSCLC en PC3-prostaatkankercellen. Deze verbinding wijzigt de gevoeligheid van U373-MG-cellen in vitro voor proapoptotische lomustine en proautofage temozolomide, en vermindert de expressie van twee eiwitten die betrokken zijn bij medicijnresistentie aanzienlijk: glucosylceramide synthase en Rho guanine nucleotide dissociation inhibitor.
In vivo

In vivo verhoogt 4-IBP de antitumorale effecten van temozolomide en irinotecan bij immuundeficiënte muizen die orthotoop zijn geënt met invasieve kankercellen.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.