Home GPCR & G Protein Sigma Receptor

Sigma Receptor

Overige GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR
Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S0106 BD-1047 dihydrobromide BD-1047 dihydrobromide (HBr) is een selectieve functionele antagonist van de sigma-1 (σ1) receptor, toont antipsychotische activiteit in diermodellen die de werkzaamheid bij schizofrenie voorspellen.
Brain Res, 2024, 1838:149011
Authorea Preprints, 2023,
Neuropharmacology, 2021, 196:108360
S6950 PRE-084 hydrochloride PRE-084 hydrochloride (HCl) is een potente, selectieve sigma-1 receptor (σ1, S1R) agonist met een IC50 van 44 nM in de sigma receptor assay.
Free Radic Biol Med, 2025, 226:96-108
E7191 Ditolylguanidine Ditolylguanidine (1,3-di-o-tolylguanidine) is een niet-selectieve agonist van de Sigma Receptor (σ receptor) met hoge affiniteits-Ki-waarden van respectievelijk 69 nM en 21 nM voor σ1- en σ2-receptoren. Het remt effectief de groei van kleincellige longkankercellen en kan worden gebruikt voor onderzoek naar longkanker.
HIV Med, 2025, 26(2):285-294
S6754 S1RA S1RA (E-52862) is een selectieve sigma-1 receptor (σ1R) antagonist met een gerapporteerde bindingsaffiniteit van Ki = 17,0 ± 7,0 nM voor de humane σ1 receptor, selectief ten opzichte van de sigma-2 receptor en tegen een panel van andere 170 receptoren, enzymen, transporters en ionkanalen.
Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524
S6756 Siramesine HCl Siramesine (Lu 28-179) is een sigma receptor-agonist, selectief voor het σ2-subtype met IC50-waarden van respectievelijk 0,12 nM en 17 nM voor σ2- en σ1-receptoren.
J Transl Med, 2025, 23(1):780
S6981 Glycerol phenylbutyrate Glycerol phenylbutyrate (GT4P, HPN-100M, Ravicti) is een stikstofbindend middel en fungeert als een sigma-2 (σ2) receptor ligand met een pKi van 8,02. Deze verbinding is een prodrug waarbij fenylbutyraat (PBA) vrijkomt uit de glycerolruggengraat door lipasen in het maagdarmkanaal.
S0295 Anavex 2-73 HCl Anavex 2-73 (Blarcamesine, AVex-73, AE-37), een aminotetrahydrofuran derivaat, is een gemengde muscarine en sigma-1/σ1 Receptor agonist met een IC50 van 0,86 μM.
S0869 Carbetapentane Carbetapentane (Pentoxyverine, CB) is een antitussivum, anticonvulsief, niet-selectieve sigma-1 (σ1) agonist.
S6561 4-IBP 4-IBP is een selectieve σ1 receptor agonist met een hoge affiniteit voor de σ1 receptor (Ki = 1,7 nM) en een matige affiniteit voor de σ2 receptor (Ki = 25,2 nM).
E0388 WQ 1 WQ 1 is een hoog affiene en selectieve σ1 receptor antagonist met pKi-waarden van 10,85, 6,53 en 5,80 bij σ1-, σ2-receptoren en de dopaminetransporter (DAT), wat een σ1/σ2-selectiviteitsverhouding van 20893 aantoont.