uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Berberine chloride Anti-infection chemisch

Cat.Nr.S2271

Berberine chloride is een quaternair ammoniumzout uit de groep van isoquinoline-alkaloïden. Deze verbinding activeert caspase 3 en caspase 8, de splitsing van poly ADP-ribose polymerase (PARP) en de afgifte van cytochroom c. Het vermindert de expressie van c-IAP1, Bcl-2 en Bcl-XL. Deze chemische stof induceert apoptosis met aanhoudende fosforylering van JNK en p38 MAPK, evenals de aanmaak van ROS. Het is een dubbele topoisomerase I en II remmer. Het is ook een potentiële autophagy modulator.
Berberine chloride Anti-infection chemisch Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 371.81

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.75%
99.75

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
MRC5 cells Function assay Antiviral activity against HCMV in MRC5 cells by plaque reduction assay, IC50=0.68 μM
MRC5 cells Proliferation assay 10 μM 54 hrs Inhibition of HCMV proliferation in MRC5 cells after 54 hrs post-infection at 10 uM by plaque assay
MRC5 cells Proliferation assay 10 μM 24 h Inhibition of HCMV proliferation in MRC5 cells after 24 hrs post-infection at 10 uM by plaque assay
Bel7402 cells Function assay 12 h Induction of LDLR protein in human Bel7402 cells after 12 hrs by RT-PCR assay relative to control
HepG2 cells Function assay 10 ug/mL 12 h Induction of LDLR protein expression in human HepG2 cells at 10 ug/mL after 12 hrs by flow cytometry
KB cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs, IC50=7.32 μM
HL60 cells Apoptosis assay 48 hrs Induction of apoptosis in human HL60 cells after 48 hrs using annexin V-propidium iodide staining by FACS analysis
A549 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A549 cells by SRB assay, IC50=6.27 μM
SKOV3 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human SKOV3 cells by SRB assay, IC50=16.44 μM
SK-MEL-2 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human SK-MEL-2 cells by SRB assay, IC50=13.76 μM
HCT15 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HCT15 cells by SRB assay, IC50=16.59 μM
CEM cells Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human CEM cells expressing green fluorescent protein after 48 hrs by MTT assay, CC50=2.09 μM
human CEM cells Function assay 7 days Antiviral activity against 0.05 MOI Human immunodeficiency virus 1 NL4.3 infected in human CEM cells expressing green fluorescent protein assessed as p24 antigen production measured 7 days post infection by ELISA, EC50=0.13 μM
SKN cells Growth inhibition assay 72 h Growth inhibition against human SKN cells after 72 hrs by MTT assay, GI50=15.88 μM
RKN cells Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition against human RKN cells after 48 hrs by MTT assay, GI50=49.6 μM
G402 cells Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition against human G402 cells after 48 hrs by MTT assay, GI50=11.87 μM
A10 cells Function assay 30 μM 24 hrs Downregulation of Scd2 mRNA expression in rat A10 cells at 30 uM after 24 hrs by quantitative RT-PCR analysis
A10 cells Function assay 30 μM 24 hrs Down regulation of Prim2 mRNA expression in rat A10 cells at 30 uM after 24 hrs by quantitative RT-PCR analysis
A10 cells Function assay 30 μM 24 hrs Downregulation of Impk mRNA expression in rat A10 cells at 30 uM after 24 hrs by quantitative RT-PCR analysis
HepG2-A16-CD81 cells Function assay 10 μM NOVARTIS: Antimalarial liver stage activity measured as a greater than 50% reduction in Plasmodium yoelii schizont area in HepG2-A16-CD81 cells at 10uM compound concentration, determined by immuno-fluorescence.
HepG2-A16-CD81 cells Function assay 10 μM NOVARTIS: Antimalarial liver stage activity measured as reduction in Plasmodium yoelii schizont area in HepG2-A16-CD81 cells by immuno-fluorescence, and median schizont size at 10uM compound concentration, IC50=0.548 μM
HepG2 cells Function assay 10 μM 4 h Increase in AMPKalpha phosphorylation in human HepG2 cells at 10 uM after 4 hrs by Western blot analysis relative to untreated control
HepG2 cells Function assay 10 μM 4 h Increase in total AMPKalpha level in human HepG2 cells at 10 uM after 4 hrs by Western blot analysis relative to untreated control
HepG2 cells Function assay 20 μM 24 hrs Induction of apoptosis in human HepG2 cells assessed as morphological changes at 20 uM after 24 hrs using Hoechst 33258 staining by fluorescence microscopic analysis
HT-29 cells Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.45 μM
HepG2 cells Cytotoxicity assay 24 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=11.22 μM
HepG2 cells Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.32 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 371.81 Formule

C20H18NO4.Cl

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 633-65-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL (67.23 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Caspase-3
Caspase-8
PARP
cytochrome c
cIAP1
Bcl-2
Bcl-xL
JNK
p38 MAPK
ROS
Topo I
Topo II
In vitro

Vergeleken met regorafenib alleen, remt de gecombineerde behandeling van Berberine (BBR) en regorafenib de proliferatie van hepatocellulaire carcinoom (HCC) cellen significant en induceert het cellulaire apoptosis.

In vivo

De gecombineerde behandelingsgroep met Berberine (BBR) en regorafenib heeft een drastisch remmend effect op de groei van hepatocellulaire carcinoom (HCC) xenograft tumoren in naakte muizen. De verhoogde apoptosis van xenograft tumoren wordt waargenomen in de gecombineerde behandelingsgroep.

Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT06273241 Not yet recruiting
Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers
University Medicine Greifswald
March 4 2024 Not Applicable
NCT05845931 Recruiting
Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers
University Medicine Greifswald
May 5 2023 Not Applicable
NCT05480670 Completed
Polycystic Ovary Syndrome
Ayub Teaching Hospital
November 1 2022 Not Applicable
NCT05463003 Completed
Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers
University Medicine Greifswald
July 19 2022 Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.