| S1538 |
Telaprevir
|
Telaprevir is een HCV NS3-4A serineprotease-remmer met een IC50 van 0,35 μM.
|
-
JHEP Rep, 2025, 7(5):101328
-
J Virol, 2024, e0192123.
-
bioRxiv, 2023, 2023.11.22.568224
|
|
| S1482 |
Daclatasvir (BMS-790052)
|
Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) is een zeer selectieve remmer van HCV NS5A met een EC50 van 9-50 pM, voor een breed scala aan HCV-replicon-genotypes en het JFH-1 genotype 2a infectieuze virus in celkweek. Fase 3.
|
-
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
-
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
-
EMBO Mol Med, 2024, 16(4):870-884
|
|
| S1183 |
Danoprevir
|
Danoprevir is een peptidomimetische remmer van de NS3/4A-protease van het hepatitis C-virus (HCV) met een IC50 van 0,2-3,5 nM. Het remmende effect voor HCV-genotypes 1A/1B/4/5/6 is ongeveer 10 keer hoger dan voor 2B/3A. Fase 2.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1087
-
Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353081.125
-
Cell Rep, 2025, 44(8):116127
|
|
| S1480 |
Lomibuvir (VX-222)
|
Lomibuvir (VX-222, VCH-222) is een nieuwe, potente en selectieve remmer van HCV polymerase met een IC50 van 0.94-1.2 μM. Deze verbinding is 15.3-voudig minder effectief voor mutant M423T, en 108-voudig minder effectief voor mutant I482L. Fase 2.
|
-
Cell Death Discov, 2022, 8(1:446)
-
J Virol, 2022, jvi0190621
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
|
|
| S3733 |
Boceprevir
|
Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) is een orale, direct werkende hepatitis C virus (HCV) protease-remmer met een Ki-waarde van 14 nM voor NS3. Het wordt gebruikt in combinatie met andere antivirale middelen bij de behandeling van chronische hepatitis C, genotype 1.
|
-
Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767
-
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1
|
|
| S4935 |
Asunaprevir
|
Asunaprevir is een oraal biologisch beschikbare remmer van het hepatitis C-virusenzym serineprotease NS3 dat nodig is voor de eiwitverwerking die essentieel is voor virale replicatie.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
-
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
-
Nature, 2022, 604(7904):146-151
|
|
| S3728 |
Grazoprevir
|
Grazoprevir anhydrous (MK5172) is een Hepatitis C Virus NS3/4A Protease-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 7pM, 4pM en 62pM voor HCV-genotype 1a, 1B en 4.
|
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(2)gkae1319
-
Cell Res, 2024, 34(1):31-46
-
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
|
|
| S5062 |
Daclatasvir Dihydrochloride
|
Daclatasvir is een oraal biologisch beschikbare antivirale stof die het NS5A-gebied van het hepatitis C-virus (HCV) remt en wordt gebruikt voor de behandeling van chronische HCV-genotype 1 en 3-infectie.
|
-
Commun Biol, 2022, 5(1):154
-
J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885
-
Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5
|
|
| S5015 |
Simeprevir
|
Simeprevir is een competitieve, reversibele, macrocyclische, niet-covalente hepatitis C virus (HCV) NS3/4A Protease-remmer die rechtstreeks werkt tegen het hepatitis C-virus. Het heeft een gemiddelde remmende concentratie (IC50) <13 nM voor alle HCV NS3/4A-enzymen (genotypes 1a, 1b, 2, 4, 5 en 6), maar heeft een IC50-waarde van 37 nM voor genotype 3.
|
-
Chemistry, 2022, e202202798.
-
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
-
Viruses, 2021, 13(2)173
|
|
| S7579 |
Ledipasvir (GS5885)
|
Ledipasvir (GS5885) is een HCV NS5A polymerase-remmer, gebruikt voor de behandeling van hepatitis C-virusinfectie.
|
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
-
Cancers (Basel), 2019, 11(10)E1407
-
Biol Pharm Bull, 2019, 10.1248/bpb.b19-00641
|
|