Home Neuronal Signaling GABA Receptor activator Nefiracetam

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Nefiracetam GABA Receptor activator

Cat.Nr.S1969

Nefiracetam (DZL 221) is een GABAergische, cholinergische en monoaminergische neuronale systeemversterker voor Ro 5-4864-geïnduceerde convulsies. Fase 2.
Nefiracetam GABA Receptor activator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 246.3

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S196901 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]3 mg/mL]false Zuiverheid: 100%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
100

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 246.3 Formule

C14H18N2O2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 77191-36-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen DZL 221 Smiles CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCCC2=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL (198.94 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : 3 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
GABA receptor
In vitro
Nefiracetam in een concentratie van 1 μM verhoogt een langdurige component van calciumkanaalstromen tweevoudig zonder een tijdelijke component te beïnvloeden. Deze verbinding induceert een kortdurende depressie van ACh-geëvoceerde stromen bij submicromolaire concentraties (0,01–0,1 μM) en een langdurige verbetering van de stromen bij micromolaire concentraties (1–10 μM). Het interageert met PKA- en PKC-routes, wat een cellulair mechanisme voor de werking van cognitie-verbeterende middelen kan verklaren. Lagere (submicromolaire) concentraties van het nootropic verminderen ACh-geëvoceerde stromen tot 30% (0,01 μM) en 38% (0,1 μM) van de controle na een behandeling van 10 minuten. In primaire culturen van rattenhippocampale neuronen verhoogt deze verbinding de snelheid van nicotine-gevoelige miniature excitatoire postsynaptische stromen. Het induceert een langdurige facilitatie van synaptische transmissie in zowel het CA1-gebied als de gyrus dentatus van rattenhippocampale plakjes, en de facilitatie wordt geremd door α-bungarotoxine en mecamylamine. Deze chemische stof verbetert de activiteit van nicotinische ACh receptoren door interactie met een PKC-route, waardoor de glutamaatafgifte uit presynaptische terminals toeneemt, en vervolgens leidt tot een aanhoudende facilitatie van hippocampale neurotransmissie.
Kinase Assay
Glutamaatbepaling
Hippocampale plakjes (400 μM) worden bereid uit het cavia brein met behulp van standaardtechnieken. Een plakje wordt gedurende 10 minuten met intervallen van 1 minuut gefixeerd op een paar zilveren draadelektroden (10 Hz, 5 V, 0,1 ms duur) en ondergedompeld in 1 ml standaard kunstmatige cerebrospinale vloeistof (ACSF) (in mM: 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1,24 mM KH2PO4, 1,3 mM MgSO4, 2 mM CaCl2, 26 mM NaHCO3 en 10 mM glucose) geoxygeneerd met 95% O2 en 5% CO2 bij 36 °C in aanwezigheid en afwezigheid van tetrodotoxine (TTX) (0,5 μM). In een andere reeks experimenten wordt elektrische stimulatie toegepast op plakjes behandeld met deze verbinding (1 μM) in aanwezigheid en afwezigheid van α-bungarotoxine (50 nM) of mecamylamine (3 μM). Een 100 μL aliquot van het medium gefilterd met millipore filters (0,45 μM) wordt geïnjecteerd op de kationuitwisselingskolom van de autoanalyser om aminozuren te scheiden en de hoeveelheid vrijgekomen glutamaat wordt berekend met behulp van bekende standaardconcentraties van aminozuren.
In vivo
Nefiracetam oraal toegediend remt Ro 5-4864-geïnduceerde convulsies bij EL muizen. Deze verbinding remt ook efficiënt Ro 5-4864-geïnduceerde convulsies bij DDY muizen bij doses hoger dan 10 mg/kg. Dagelijks 1 uur voor elke trainingssessie toegediend, vergemakkelijkt het het verwervingsproces van de vermijdingsreactie.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11039729/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2724699/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.