| S1396 |
Resveratrol (trans-Resveratrol)
|
Resveratrol heeft een breed spectrum aan doelwitten, waaronder cyclooxygenasen (d.w.z. COX, IC50=1,1
M), lipooxygenasen (LOX, IC50=2,7
M), kinasen, sirtuïnes en andere eiwitten. Het heeft anti-kanker, ontstekingsremmende, bloedsuikerverlagende en andere gunstige cardiovasculaire effecten. Resveratrol induceert mitofagie/autofagie en autofagie-afhankelijke apoptose.
|
-
Aging Cell, 2025, e70075
-
Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
-
Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
|
|
| S1261 |
Celecoxib (SC-58635)
|
Celecoxib is een selectieve COX-2-remmer met een IC50 van 40 nM in Sf9-cellen.
|
-
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00494-5
-
Emerg Microbes Infect, 2025, 14(1):2522877
-
Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
|
|
| S3017 |
Aspirin
|
Aspirin is een salicylaat en een irreversibele COX1- en COX2-remmer, gebruikt als pijnstiller om kleine pijntjes te verlichten, als koortswerend middel om koorts te verminderen, en als ontstekingsremmer. Deze verbinding induceert autophagy en stimuleert mitophagy.
|
-
J Biol Chem, 2025, 301(2):108195
-
PLoS One, 2025, 20(9):e0332825
-
iScience, 2024, 27(10):110862
|
|
| S1723 |
Indomethacin
|
Indomethacin is een niet-selectieve COX1- en COX2-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,1 μg/mL en 5 μg/mL, gebruikt om koorts, pijn, stijfheid en zwelling te verminderen.
|
-
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08257-4
-
Cell Rep Med, 2024, 5(12):101849
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
|
|
| S8433 |
NS-398 (NS398)
|
NS-398 (N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrofenyl)methaansulfonamide) is een selectieve remmer van cyclooxygenase-2 (COX-2), met IC50-waarden voor humaan recombinant COX-1 en -2 van respectievelijk 75 en 1,77 μM.
|
-
Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945
-
Elife, 2023, 12e82970
-
PLoS Negl Trop Dis, 2022, 16(4):e0010402
|
|
| S2007 |
Sulindac
|
Sulindac(MK-231) is een niet-steroïde COX-remmer, die de prostaglandinesynthese krachtig remt en wordt gebruikt bij de behandeling van acute of chronische ontstekingsaandoeningen.
|
-
Nanoscale, 2025, 17(16):9947-9962
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Nat Commun, 2023, 14(1):5351
|
|
| S4686 |
Vitamin E
|
Vitamin E (D-alpha-Tocopherol) is een vetoplosbare vitamine met krachtige antioxiderende eigenschappen. Het is een krachtige peroxyl radical scavenger en remt niet-competitief de cyclooxygenase activity in veel weefsels, en remt ook angiogenesis en tumor dormancy door onderdrukking van de gen transcriptie van vasculaire endotheliale groeifactor (VEGF).
|
-
Elife, 2025, 13RP94169
-
Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
-
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
|
|
| S2410 |
Paeoniflorin (NSC 178886)
|
Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin), een kruidenbestanddeel geëxtraheerd uit de wortel van Paeonia albiflora Pall, vermindert de expressie van COX-2. Het verlicht leverfibrose door HIF-1α te remmen via de mTOR-afhankelijke route.
|
-
World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
-
Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12736
-
J Pers Med, 2022, 12(2)258
|
|
| S2903 |
Lumiracoxib
|
Lumiracoxib (COX-189) is een nieuwe, selectieve COX-2-remmer met een Ki van 0,06 μM. Deze verbinding remt ook COX1 met een Ki van 3 μM.
|
-
Int J Biol Macromol, 2021, 187:603-613
-
Cells, 2020, 9(9)E2005
-
J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470
|
|
| S7889 |
Xanthohumol
|
Xanthohumol, een geprenyleerde chalcone uit hop, remt de COX-1- en COX-2-activiteit en vertoont chemopreventieve effecten. Deze verbinding remt diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) en DGAT2 met beide IC50 van 40 μM. Het is ook een krachtig antiviraal middel tegen een reeks DNA- en RNA-virussen. Deze chemische stof induceert groeiremming en apoptosis in kankercellen. Fase 1.
|
-
Oncotarget, 2025, 16:532-544
-
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
-
Antiviral Res, 2022, 207:105416
|
|