Name: Tranilast
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1439
Rating: 5 (16 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Overige Immunology & Inflammation related Inhibitoren	Cl-amidine Bestatin (Ubenimex) Bindarit (AF 2838) Tempol Sinomenine GI254023X (GI4023) ATP Geniposidic acid CORM-3 Oxymatrine

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving	PMID
ECs	Function assay	Evaluated for inhibition of proliferation of human coronary artery endothelial cells (ECs), induced by 5 % FBS., IC50 = 19.1 μM.	11229768
SMCs	Function assay	Inhibition of human coronary artery smooth muscle cells (SMC's) proliferation, induced by platelet-derived growth factor (PDGF-BB) 20 ng mL., IC50 = 24.5 μM.	11229768
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	327.33	Formule	C₁₈H₁₇NO₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	53902-12-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SB 252218, MK-341			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)O)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL (198.57 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.500mg/ml (10.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	7.000mg/ml (21.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Tranilast is een anti-allergisch geneesmiddel dat de afgifte van stoffen zoals histamine en prostaglandinen uit mestcellen remt, waardoor de collagesynthese van fibroblasten, afkomstig van keloïdweefsels, wordt onderdrukt. Deze verbinding (3-300 mM) onderdrukt de collagesynthese van fibroblasten uit keloïde en hypertrofisch littekenweefsel, maar niet die van fibroblasten uit gezonde huid. Het (30-300 mM) remt de afgifte van transformerende groeifactor (TGF)-beta 1 uit keloïd-fibroblasten, wat de collagesynthese van keloïd-fibroblasten versterkt. Dit geneesmiddel verbetert keloïden en hypertrofische littekens die ontstaan door de abnormale proliferatie en overmatige collageenaccumulatie van fibroblasten. Het remt de afgifte van TGF-beta 1, IL-1 bèta en PGE2 uit de humane monocyten-macrofagen. Deze chemische stof remt de proliferatie gestimuleerd door foetaal runderserum (FBS), TGF-beta 1 en bloedplaatjesafgeleide groeifactor-BB (PDGF-BB), evenals PDGF-BB-geïnduceerde migratie. Het vertoont remmende effecten op spontane collagesynthese en TGF-beta 1-geïnduceerde collageen- en glycosaminoglycaansynthese.
In vivo	Tranilast resulteert in een 58% reductie in TGF-bèta1-geïnduceerde 3[H]-hydroxyproline-incorporatie in het diabetische hart van ratten. Deze verbinding vermindert cardiale fibrose met 37% in samenhang met een reductie van gefosforyleerd Smad2 in het diabetische hart van ratten. Het voorkomt volledig de toename van chymasachtige activiteit, vermindert de chymase mRNA-niveaus met 43% en verlaagt de carotis intima/media-ratio met 63% in de halsslagader van honden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282576/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282575/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8770315/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15664396/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10051304/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05626829	Recruiting	Nasopharyngeal Carcinoma\|Recurrent Cancer	Jian Guan\|Nanfang Hospital Southern Medical University	July 20 2022	Phase 2
NCT00882024	Completed	Active Rheumatoid Arthritis	Nuon Therapeutics Inc.	March 2009	Phase 2
NCT01003613	Completed	Pterygium	Gildasio Castello de Almeida Junior\|Hospital de Base\|Sao Jose do Rio Preto Medical School	February 2009	Phase 3
NCT00717808	Withdrawn	Rheumatoid Arthritis	Imperial College London\|Nuon Therapeutics Inc.	September 2008	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tranilast Immunology & Inflammation related chemisch

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 327.33