uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Vicriviroc Malate CCR remmer

Name: Vicriviroc Malate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2004
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.Nr.S2004

Vicriviroc is een krachtige CCR5-antagonist met een IC50 van 0,91 nM, die breed-spectrumactiviteit vertoont tegen genetisch diverse HIV-1-isolaten, en ook tegen medicijnresistente virussen met RTI-, PRI- of MDR-fenotypen. Fase 3.

Vicriviroc Malate CCR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 667.72

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.39%

99.39

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Overige CCR Inhibitoren	Cenicriviroc INCB3344 Adaptavir (DAPTA) ZK756326 2HCl BMS-813160 SB-297006 RS102895 BX471 (ZK-811752) AZD2098 R243

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	667.72	Formule	C₂₈H₃₈F₃N₅O₂.C₄H₆O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	541503-81-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SCH 417690 (SCH-D) Malate			Smiles	COCC(N1CCN(CC1C)C2(C)CCN(CC2)C(=O)C3=C(C)N=CN=C3C)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F.OC(CC(O)=O)C(O)=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (149.76 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro

Vicriviroc bindt met hogere affiniteit aan CCR5 versus SCH-C (SCH-351125) in competitieve bindingsassays met een K_i-waarde van 0,8 nM versus 2,6 nM. Vicriviroc is bijna 6 keer minder actief dan SCH-C (IC50 = 5,8 μM versus 1,1 μM) in het verzwakken van hERG-stroom onder voltage-geclameerde L929-cellen, wat duidt op een verminderd potentieel voor cardiale effecten. Vicriviroc remt MIP-1 α-geïnduceerde migratie van Ba/F3-cellen die stabiel recombinant humaan CCR5 tot expressie brengen, met een IC50 van 0,91 nM. In U-87-CCR5-cellen remt Vicriviroc de intracellulaire calciumafgifte geïnduceerd door de ligand RANTES met een IC50 van 16 nM, terwijl behandeling met Vicriviroc alleen de afgifte van calcium niet stimuleert. Vicriviroc remt GTPγS-binding aan de membranen van HTS-hCCR5-cellen geïnduceerd door RANTES, met een IC50 van 4,2 nM. Vicriviroc vertoont krachtige antivirale activiteit tegen een panel van 30 R5-trope HIV-1-isolaten die diverse genetische clades vertegenwoordigen, met EC50-waarden variërend van 0,04 nM tot 2,3 nM, en EC90 van 0,45 nM tot 18 nM, en is krachtiger (2- tot 40-voudig) dan SCH-C. Vicriviroc is ook zeer actief tegen een Clade G Russisch isolaat RU570 met EC90 van 16 nM, dat resistent is tegen remming door SCH-C (EC90 > 1 μM). Vicriviroc zou een vroege stap in de virale levenscyclus kunnen aanpakken vóór reverse transcriptie en virionrijping, respectievelijk de doelen van reverse transcriptase-remmers en proteaseremmers. Consistent met de selectiviteit voor CCR5 is Vicriviroc niet actief tegen virussen die het CXCR4-coreceptor (R5/X4 of X4 tropisch) kunnen gebruiken voor infectie.

Referenties

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16304152/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03631407	Completed	Colorectal Neoplasms	Merck Sharp & Dohme LLC	September 24 2018	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):