uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

A-317491 P2 Receptor antagonist

Name: A-317491
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8519
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S8519

A-317491 is een nieuwe, potente en selectieve niet-nucleotide antagonist van P2X₃- en P2X_2/3-receptoren met Ki-waarden van 22 nM en 9 nM voor humane P2X₃- en P2X_2/3-receptoren.

A-317491 P2 Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 565.57

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S851901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.44%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.44

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige P2 Receptor Inhibitoren	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	565.57	Formule	C₃₃H₂₇NO₈	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	475205-49-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CC(C2=CC=CC=C2C1)N(CC3=CC(=CC=C3)OC4=CC=CC=C4)C(=O)C5=CC(=C(C=C5C(=O)O)C(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (176.81 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (8.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.300mg/ml (0.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Human P2X2/3 (Cell-free assay) 9 nM(Ki) Human P2X3 (Cell-free assay) 22 nM(Ki) Rat P2X3 (Cell-free assay) 22 nM(Ki) Rat P2X2/3 (Cell-free assay) 92 nM(Ki)
In vitro	A-317491 blokkeert potent recombinant humaan en rat P2X3 en P2X2/3 receptor-gemedieerde calciumflux (Ki = 22-92 nM) en is zeer selectief (IC50 >10 μM) ten opzichte van andere P2-receptoren en andere neurotransmitterreceptoren, ionkanalen en enzymen. Deze verbinding ondergaat geen detecteerbaar metabolisme (oxidatie of glucuronidatie) in in vitro assays met humane en rattenlevermicrosomen.
In vivo	A-317491 vermindert dosisafhankelijk (ED50 = 30 μmol/kg s.c.) de door compleet Freund-adjuvans geïnduceerde thermische hyperalgesie bij ratten. Deze verbinding is het meest potent (ED50 = 10-15 μmol/kg s.c.) in het verminderen van zowel thermische hyperalgesie als mechanische allodynie na chronische zenuwcompressieletsel. Hoewel actief in chronische pijnmodellen, is deze chemische stof ineffectief (ED50 >100 μmol/kg s.c.) in het verminderen van nociceptie in diermodellen van acute pijn, postoperatieve pijn en viscerale pijn. Voorlopige farmacokinetische studies bij ratten geven aan dat 10 μmol/kg van deze verbinding een hoge (≈80%) systemische biologische beschikbaarheid had na s.c.-dosering (geschatte plasmaconcentratie = 15 μg/ml, >99% eiwitgebonden) en een halfwaardetijd in plasma van 11 uur. Het is effectief in het verminderen van pijn gerelateerd gedrag in verschillende diermodellen van inflammatoire en neuropathische pijn wanneer systemisch toegediend. Deze verbinding dringt niet significant door in het CZS.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482951/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507220/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):