uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ailanthone Androgen Receptor remmer

Name: Ailanthone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6885
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S6885

Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), een natuurlijke anti-hepatocellulaire carcinoom (HCC) component in Ailanthus altissima, induceert G0/G1-fase celcyclusarrest door de expressie van cyclins en CDKs te verlagen en de expressie van p21 en p27 te verhogen. Deze verbinding triggert DNA damage gekenmerkt door activering van de ATM/ATR pathway. Het induceert apoptosis dat mitochondrion-gemedieerd is en de PI3K/AKT signaleringsroute in Huh7-cellen betrekt. Deze chemische stof is ook een krachtige remmer van zowel full-length Androgen Receptor (AR-FL) als constitutief actieve getrunceerde AR-splicevarianten (AR-Vs, AR1-651) met een IC50 van respectievelijk 69 nM en 309 nM.

Ailanthone Androgen Receptor remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 376.40

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S688501 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 99.87%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.87

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overige Androgen Receptor Inhibitoren	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate ORM-15341

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	376.40	Formule	C₂₀H₂₄O₇	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	981-15-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone			Smiles	CC1=CC(=O)C(C2(C1CC3C45C2C(C(C(=C)C4CC(=O)O3)O)(OC5)O)C)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (265.67 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (13.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.800mg/ml (2.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CDK p21 ATM/ATR Akt PI3K AR-FL (Cell-free assay) 69 nM AR_1-651 (Cell-free assay) 309 nM
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26525771/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27959342/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):