uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S1835
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HeLa 299 | Antichlamydial assay | 44 to 48 hrs | Antichlamydial activity against Chlamydia trachomatis serovar L2 infected in human HeLa 299 cells assessed as reduction in number of inclusion bodies measured after 44 to 48 hrs by DAPI staining-based HCS assay, IC50=0.727μM. | 29232584 | ||
| THP1 | Function assay | 30 mins | Drug uptake in human THP1 cells at pH 6 to 7 after 30 mins | 19564365 | ||
| THP1 | Function assay | 24 hrs | Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of verapamil | 19564365 | ||
| THP1 | Function assay | 24 hrs | Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of gemfibrozil | 19564365 | ||
| Hep2 | Antichlamydial assay | 4 ug/ml | 8 hrs | Anti-Chlamydial activity against Chlamydia trachomatis Serovar LGV-L2 infected in Hep2 cells assessed as reduction in size and number of chlamydial inclusion at 4 ug/ml treated at 8 hrs post-infection and 24 hrs later re-infecting fresh Hep2 cells monolay | 32227948 | |
| Vero E6 | Antiviral assay | 2 days | Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC50=2.12μM. | ChEMBL | ||
| Vero E6 | Antiviral assay | 2 days | Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC90=8.65μM. | ChEMBL | ||
| Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken | ||||||
| Moleculair gewicht | 748.98 | Formule | C38H72N2O12 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 83905-01-5 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | XZ-450,CP-62993 | Smiles | CCC1C(C(C(N(CC(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)C)O)(C)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(133.51 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
protein synthesis
|
|---|---|
| In vitro |
Azithromycin vermindert ongeveer 40% van de IL-8 mRNA- en eiwitexpressie in cystische fibrose (CF) cellen, tot niveaus van niet-CF cellen. Deze verbinding resulteert in een 50% en 70% vermindering van NF-kappaB en AP-1 DNA-binding, respectievelijk, wat leidt tot niveaus van niet-CF cellen. Het verhoogt significant de intensiteit van een co-stimulerend molecuul, CD80, op DCs maar niet CD86 en CD40 in dendritische cellen (DCs). Dit macrolide verhoogt significant de productie van IL-10 en Clarithromycin (CAM) remt significant de productie van IL-6 door DCs. Het verhoogt IL-10 en CAM verlaagt IL-2 producties significant, wanneer naïeve T-cellen afkomstig van de milt worden gecocultiveerd met DCs die vooraf zijn behandeld met LPS en deze macroliden. Dit middel remt selectief de vloeistoffase-endocytose van mierikswortelperoxidase en lucifergeel in J774 muismacrofagen. Het vertraagt de sequestering van receptor-gebonden transferrine en peroxidase-anti-peroxidase immuuncomplexen in celoppervlakte-endocytische putjes en blaasjes. Deze chemische stof reguleert de celoppervlakte-transferrinereceptoren, maar niet de Fc gamma-receptoren, naar beneden door een aanzienlijke vertraging te veroorzaken in de toegankelijkheid van geïnternaliseerde transferrinereceptoren tot de recyclingroute, zonder de daaropvolgende efflux te vertragen, wat resulteert in herverdeling van de oppervlaktepool naar een intracellulaire pool. Het voegt zich in de DOPC lipide dubbellaag, om zo de cohesie ervan te verminderen en het samenvoegen van DPPC in de DOPC vloeistofmatrix te vergemakkelijken.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05972772 | Not yet recruiting | Infectious Disease|Therapeutics |
Lao-Oxford-Mahosot Hospital Wellcome Trust Research Unit|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit |
March 20 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05796362 | Not yet recruiting | Infectious Disease|Drug Effect|Clinical Infection |
Brigham and Women''s Hospital|Bill and Melinda Gates Foundation |
April 2023 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.