| S8078 |
Bardoxolone Methyl (RTA 402)
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Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) ist ein IKK-Inhibitor, der potente proapoptotische und entzündungshemmende Aktivitäten zeigt; Auch ein potenter Nrf2-Aktivator und Nuklearer Faktor-κB (NF-κB)-Inhibitor. Bardoxolone Methyl hebt die Ferroptosis auf. Bardoxolone Methyl induziert Apoptose und Autophagie in Krebszellen.
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J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
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Redox Biol, 2025, 87:103885
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Research (Wash D C), 2025, 8:0980
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| S8790 |
ML385
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ML385 ist ein neuartiger und spezifischer NRF2-Inhibitor mit einer IC50 von 1,9 μM. Er hemmt die Expression nachgeschalteter Zielgene von NRF2. Diese Verbindung reguliert die Aktivität mehrerer Ferroptosis- und Lipidperoxidations-bezogener Proteine.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):323
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Redox Biol, 2025, 84:103657
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EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5
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| S7672 |
Omaveloxolone (RTA-408)
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Omaveloxolone (RTA-408) ist ein synthetisches Triterpenoid, das den zytoprotektiven Transkriptionsfaktor Nrf2 aktiviert und die NF-κB-Signalübertragung hemmt. Phase 2.
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J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
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Redox Biol, 2025, 87:103885
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Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
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| S7956 |
Brusatol
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Brusatol (NSC 172924), isoliert aus der Frucht von B. javanica, ist ein NRF2-Inhibitor.
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EMBO Mol Med, 2025, 17(7):1794-1824
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J Zhejiang Univ Sci B, 2025, 26(9):881-896
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Neurochem Int, 2025, 188:106004
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| S5771 |
Sulforaphane
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Sulforaphane ist ein natürlich vorkommendes Isothiocyanat, das aus dem Verzehr von Kreuzblütlergemüse wie Brokkoli, Kohl und Grünkohl gewonnen wird. Es ist ein Induktor von Nrf2. Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDAC) und von NF-κB. Es erhöht die Häm-Oxygenase-1 (HO-1) und reduziert die Spiegel reaktiver Sauerstoffspezies (ROS). Es induziert den Zellzyklusarrest und die Apoptose.
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J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
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Sci Rep, 2025, 15(1):21271
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BMC Cancer, 2025, 25(1):1050
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| S4990 |
TBHQ
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Tert-Butylhydrochinon (TBHQ) ist eine antioxidative Verbindung, die zur Verhinderung der Lipidperoxidation eingesetzt wird und vielfältige zytoprotektive Wirkungen zeigt. Es ist ein Aktivator von Nrf2.
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Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
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Mol Med, 2025, 31(1):1
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J Zhejiang Univ Sci B, 2025, 26(9):881-896
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| S2586 |
DMF (Dimethyl Fumarate)
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Dimethyl Fumarate (DMF), der Methylester der Fumarsäure, wird zur Behandlung von Patienten mit schubförmig-remittierender Multipler Sklerose eingesetzt. Es ist ein Nrf2-Signalweg-Aktivator (nuclear factor (erythroid-derived)-like 2) und induziert die Hochregulierung der Expression von antioxidativen Genen.
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J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
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Neural Regen Res, 2025, 10.4103/NRR.NRR-D-24-01469
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Chin Med, 2025, 20(1):61
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| S7864 |
Oltipraz
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Oltipraz ist ein potenter Nrf2-Aktivator und ein potenter Induktor von Phase-II-Entgiftungsenzymen, insbesondere der Glutathion-S-Transferase (GST). Phase 3.
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Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 1):113346
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J Neuroinflammation, 2023, 20(1):212
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PLoS Genet, 2022, 18(3):e1010128
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| S6647 |
Bardoxolone (CDDO)
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Bardoxolone (CDDO) wirkt durch die Freisetzung von Nrf2 aus KEAP1 und ist ein hochwirksamer Aktivator von Nrf2, der den programmierten Zelltod (Apoptose) in Krebszellen auslöst.
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J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
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Sci Rep, 2025, 15(1):21271
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Int J Mol Sci, 2024, 25(15)8046
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| S5929 |
4-Octyl Itaconate (4-OI)
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4-Octyl Itaconate aktiviert die Nrf2-Signalgebung, um die Produktion proinflammatorischer Zytokine in menschlichen Makrophagen und aus PBMCs von Patienten mit systemischem Lupus erythematodes (SLE) zu hemmen.
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Clin Transl Med, 2025, 15(7):e70419
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Biochem Biophys Res Commun, 2025, 747:151292
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Cell Death Dis, 2022, 13(6):521
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