uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Batoprotafib (TNO155) SHP2-remmer

Name: Batoprotafib (TNO155)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8987
Rating: 5 (10 reviews)

Cat.Nr.S8987

Batoprotafib (TNO155) is een remmer van proteïne tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homologie regio 2 domein phosphatase /PTPN11) met een IC50 van 0.011 µM, en heeft potentiële antineoplastische activiteit.

Batoprotafib (TNO155) phosphatase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 421.95

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S898701 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.44%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.44

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige phosphatase Inhibitoren	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride Raphin1

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	421.95	Formule	C₁₈H₂₄ClN₇OS	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1801765-04-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1C(C2(CCN(CC2)C3=CN=C(C(=N3)N)SC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)CO1)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (199.07 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.200mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	SHP-2 (Cell-free assay) 0.011 μM
In vitro	Batoprotafib (TNO155) remt KYSE520 pERK en KYSE520 5-daagse celproliferatie met een IC50 van respectievelijk 0.008 µM en 0.100 µM. De off-target IC50's zijn respectievelijk 18 µM, 6.9 µM, 11 µM en > 30 µM voor Cav1.2, VMAT, SST3 en alle andere.
In vivo	Batoprotafib (TNO155) is een potente en selectieve 'first-in-class' remmer van wild-type SHP2, met hoge orale biologische beschikbaarheid en BCS klasse I eigenschappen. De orale biologische beschikbaarheid bij muizen, ratten en apen is respectievelijk 78%, 86% en 60%.
Referenties	[1] https://colectivogist.files.wordpress.com/2017/11/nuevos-ensayos-geis-2017.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33046519/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05541159	Withdrawn	Renal Impairment	Novartis Pharmaceuticals\|Pharmaceutical Research Associates\|Novartis	March 19 2025	Phase 1
NCT05490030	Withdrawn	Hepatic Impairment	Novartis Pharmaceuticals\|Pharmaceutical Research Associates\|Novartis	March 6 2025	Phase 1
NCT04330664	Active not recruiting	Advanced Cancer\|Metastatic Cancer\|Malignant Neoplastic Disease	Mirati Therapeutics Inc.\|Novartis	April 22 2020	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):