uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

NSC87877 phosphatase remmer

Name: NSC87877
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8182
Rating: 5 (7 reviews)

Cat.Nr.S8182

NSC-87877 is een celpermeabele remmer van zowel SHP-1 als SHP-2 met IC50-waarden van respectievelijk 355 en 318 nM. Het remt ook EGF-geïnduceerde Erk1/2-activering in HEK293-cellen en vermindert significant de levensvatbaarheid/proliferatie van MDA-MB-468-cellen.

NSC87877 phosphatase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 503.42

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S818201 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.84%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.84

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige phosphatase Inhibitoren	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) TPI-1 Sanguinarine chloride Raphin1

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	503.42	Formule	C₁₉H₁₃N₃O₇S₂.2Na	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	56932-43-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=C(C(=C2N=C1)O)N=NC3=CC4=C(C=C3)C=C(C=C4)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (198.64 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	SHP-2 (Cell-free assay) 318 nM SHP-1 (Cell-free assay) 355 nM
In vitro	NSC-87877 lijkt geen selectiviteit te hebben tussen menselijk Shp2 en Shp1 in vitro. NSC-87877 remt EGF-gestimuleerde Shp2-activering en EGF-geïnduceerde Erk1/2-activering. NSC-87877 onderdrukt Erk1/2-activering door een Gab1-Shp2-chimeer, maar beïnvloedt PMA (phorbol 12-myristaat 13-acetaat)-geïnduceerde Erk1/2-activering niet. NSC-87877 remt EGF-geïnduceerde Gab1-tyrosinefosforylatie en Gab1-Shp2-associatie niet. NSC-87877 kan de levensvatbaarheid/proliferatie van MDA-MB-468-cellen significant verminderen, vooral in combinatie met een fosfoinositide 3-kinase-remmer.
In vivo	NSC-87877 voorkwam de ontwikkeling van EAE (experimentele auto-immuun encefalomyelitis) bijna volledig door de accumulatie van ontstekingscellen in het CNS (centraal zenuwstelsel) te blokkeren. In een intrarenaal muismodel van neuroblastoom resulteert de behandeling met NSC-87877 in een verminderde tumorgroei en verhoogde p53- en p38-activiteit. Intrathecale toediening van NSC-87877 (een SHP2-antagonist; 1, 10 of 100 μM/rat) bij de allodynische ratten onderdrukt spinaalzenuwligatie-geïnduceerde allodynie, spinale SHP2- en NR2B-fosforylatie, en SHP2/gefosforyleerde SHP2-PSD-95 en PSD-95-NR2B/gefosforyleerde NR2B-coprecipitatie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16717135/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24372081/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26247726/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22425446/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):