uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

PT2977 (Belzutifan) HIF-2α-remmer

Name: PT2977 (Belzutifan)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8886
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S8886

Belzutifan (PT2977), een oraal actieve en selectieve HIF-2α-remmer, verhoogt de potentie en verbetert het farmacokinetische profiel, wat een potentiële behandeling biedt voor heldercellig niercelcarcinoom (ccRCC).

PT2977 (Belzutifan) HIF remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 383.34

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S888601 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.79%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.79

Gerelateerde doelwitten	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK IRE1 PKR ASK PDI
Overige HIF Inhibitoren	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	383.34	Formule	C₁₇H₁₂F₃NO₄S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1672668-24-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	MK-6482			Smiles	CS(=O)(=O)C1=C2C(C(C(C2=C(C=C1)OC3=CC(=CC(=C3)C#N)F)F)F)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL (200.86 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.850mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (3.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HIF-2α 9 nM
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31282155/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04994522	Completed	End Stage Renal Disease\|Renal Impairment	Merck Sharp & Dohme LLC	July 12 2022	Phase 1
NCT04846920	Active not recruiting	Carcinoma Renal Cell	Merck Sharp & Dohme LLC	June 14 2021	Phase 1
NCT04627064	Active not recruiting	Clear Cell Renal Cell Carcinoma	Dana-Farber Cancer Institute\|Eli Lilly and Company	December 31 2020	Phase 1
NCT04489771	Active not recruiting	Carcinoma Renal Cell	Merck Sharp & Dohme LLC	September 13 2020	Phase 2
NCT03634540	Active not recruiting	Renal Cell Carcinoma (RCC)\|Clear Cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC)\|Kidney Cancer\|Renal Cancer\|Renal Cell Carcinoma\|Renal Cell Cancer Metastatic\|Renal Cell Carcinoma Recurrent\|Renal Cell Cancer Recurrent\|Kidney	Peloton Therapeutics Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	September 27 2018	Phase 2
NCT03401788	Active not recruiting	VHL - Von Hippel-Lindau Syndrome\|VHL Gene Mutation\|VHL Syndrome\|VHL Gene Inactivation\|VHL-Associated Renal Cell Carcinoma\|VHL-Associated Clear Cell Renal Cell Carcinoma	Peloton Therapeutics Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	May 2 2018	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):