| S8994 |
Zotatifin (eFT226)
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Zotatifin (eFT226) est un inhibiteur très efficace et sélectif de séquence de l'hélicase à ARN eIF4A. Il favorise la liaison de l'eIF4A à des séquences d'ARNm spécifiques avec des motifs de reconnaissance dans les 5'-UTR, avec une IC50 de 2 nM, et perturbe l'assemblage du complexe d'initiation eIF4F. En améliorant l'interaction entre l'eIF4A et la séquence d'ARN polypurinique ou les motifs structurels, le zotatifin convertit l'eIF4A en un répresseur de traduction spécifique à la séquence, régulant ainsi la traduction de certains gènes cibles. Il présente également une activité antitumorale.
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| S0706 |
ISRIB
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ISRIB est un inhibiteur de la réponse intégrée au stress (ISR) qui inverse puissamment les effets de la phosphorylation du facteur d'initiation eucaryote 2α (eIF2α).
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EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
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Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245
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| S8275 |
Tomivosertib (eFT508)
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Le Tomivosertib (eFT-508) est un inhibiteur puissant et sélectif de MNK1/2 avec des IC50 de 2,4 nM et 1 nM, respectivement. Il peut potentiellement entraîner une diminution de la prolifération des cellules tumorales et de la croissance tumorale. Le Tomivosertib (eFT-508) inhibe la phosphorylation de eIF4E et régule considérablement à la baisse l'abondance de la protéine PD-L1.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7853
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Nat Commun, 2024, 15(1):9755
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J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
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| S7369 |
4EGI-1
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4EGI-1 est un inhibiteur compétitif de l'interaction eIF4E/eIF4G en se liant à eIF4E avec un KD de 25 μM. Ce composé inhibe spécifiquement la fonction de mTOR en bloquant l'activation de 4E-BP1. Il induit l'apoptose.
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Nat Commun, 2024, 15(1):4083
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae849
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J Biol Chem, 2024, 300(11):107866
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| S7370 |
4E1RCat
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4E1RCat est un double inhibiteur de l'interaction eIF4E:eIF4G et eIF4E:4E-BP1, et inhibe la liaison d'eIF4G à eIF4E.
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Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
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Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
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J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16307
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| S8181 |
SBI-0640756
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Le SBI-0640756 (SBI-756) est un inhibiteur de première classe qui cible eIF4G1 et perturbe le complexe eIF4F. Il peut également supprimer la signalisation AKT et NF-κB.
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Neoplasia, 2024, 60:101109
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Sci Rep, 2021, 11(1):21689
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| S6533 |
Briciclib
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Briciclib (ON-014185) est un dérivé hydrosoluble de ON-013100, une petite molécule qui se lie à et inhibe le eukaryotic translation initiation factor 4E (eIF4E).
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| S2923 |
Salubrinal
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Salubrinal est un inhibiteur sélectif de la déphosphorylation de l'eIF2α et inhibe l'apoptose médiée par le stress du RE avec une EC50 d'environ 15 μM dans un essai acellulaire.
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Cell Discov, 2025, 11(1):80
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Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
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EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
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| S9668 |
PKR-IN-C16
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PKR-IN-C16 (imoxine, C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase dépendante de l'ARN (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Ce composé prévient l'apoptose et la production d'IL-1 dans un modèle de rat excitotoxique aigu avec une composante neuro-inflammatoire.
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Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
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Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
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EMBO J, 2024, 43(5):780-805.
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| S7428 |
Rocaglamide
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Le Rocaglamide (Roc-A), isolé des espèces d'Aglaia, est un puissant inhibiteur de l'activation du heat shock factor 1 (HSF1) avec une IC50 d'environ 50 nM pour HSF1. Ce composé inhibe la fonction du facteur d'initiation de la traduction eIF4A. Il inhibe également l'activité NF-κB. Cette substance chimique présente une activité antitumorale.
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Life Sci Alliance, 2024, 7(9)e202302396
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Elife, 2023, 12e69521
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Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937
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