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S8994 Zotatifin (eFT226) Zotatifin (eFT226) est un inhibiteur très efficace et sélectif de séquence de l'hélicase à ARN eIF4A. Il favorise la liaison de l'eIF4A à des séquences d'ARNm spécifiques avec des motifs de reconnaissance dans les 5'-UTR, avec une IC50 de 2 nM, et perturbe l'assemblage du complexe d'initiation eIF4F. En améliorant l'interaction entre l'eIF4A et la séquence d'ARN polypurinique ou les motifs structurels, le zotatifin convertit l'eIF4A en un répresseur de traduction spécifique à la séquence, régulant ainsi la traduction de certains gènes cibles. Il présente également une activité antitumorale.
S0706 ISRIB ISRIB est un inhibiteur de la réponse intégrée au stress (ISR) qui inverse puissamment les effets de la phosphorylation du facteur d'initiation eucaryote 2α (eIF2α).
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245
S8275 Tomivosertib (eFT508) Le Tomivosertib (eFT-508) est un inhibiteur puissant et sélectif de MNK1/2 avec des IC50 de 2,4 nM et 1 nM, respectivement. Il peut potentiellement entraîner une diminution de la prolifération des cellules tumorales et de la croissance tumorale. Le Tomivosertib (eFT-508) inhibe la phosphorylation de eIF4E et régule considérablement à la baisse l'abondance de la protéine PD-L1.
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
Nat Commun, 2024, 15(1):9755
J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
S7369 4EGI-1 4EGI-1 est un inhibiteur compétitif de l'interaction eIF4E/eIF4G en se liant à eIF4E avec un KD de 25 μM. Ce composé inhibe spécifiquement la fonction de mTOR en bloquant l'activation de 4E-BP1. Il induit l'apoptose.
Nat Commun, 2024, 15(1):4083
Nucleic Acids Res, 2024, gkae849
J Biol Chem, 2024, 300(11):107866
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S7370 4E1RCat 4E1RCat est un double inhibiteur de l'interaction eIF4E:eIF4G et eIF4E:4E-BP1, et inhibe la liaison d'eIF4G à eIF4E.
Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16307
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S8181 SBI-0640756 Le SBI-0640756 (SBI-756) est un inhibiteur de première classe qui cible eIF4G1 et perturbe le complexe eIF4F. Il peut également supprimer la signalisation AKT et NF-κB.
Neoplasia, 2024, 60:101109
Sci Rep, 2021, 11(1):21689
S6533 Briciclib Briciclib (ON-014185) est un dérivé hydrosoluble de ON-013100, une petite molécule qui se lie à et inhibe le eukaryotic translation initiation factor 4E (eIF4E).
S2923 Salubrinal Salubrinal est un inhibiteur sélectif de la déphosphorylation de l'eIF2α et inhibe l'apoptose médiée par le stress du RE avec une EC50 d'environ 15 μM dans un essai acellulaire.
Cell Discov, 2025, 11(1):80
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
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S9668 PKR-IN-C16 PKR-IN-C16 (imoxine, C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase dépendante de l'ARN (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Ce composé prévient l'apoptose et la production d'IL-1 dans un modèle de rat excitotoxique aigu avec une composante neuro-inflammatoire.
Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
EMBO J, 2024, 43(5):780-805.
S7428 Rocaglamide Le Rocaglamide (Roc-A), isolé des espèces d'Aglaia, est un puissant inhibiteur de l'activation du heat shock factor 1 (HSF1) avec une IC50 d'environ 50 nM pour HSF1. Ce composé inhibe la fonction du facteur d'initiation de la traduction eIF4A. Il inhibe également l'activité NF-κB. Cette substance chimique présente une activité antitumorale.
Life Sci Alliance, 2024, 7(9)e202302396
Elife, 2023, 12e69521
Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937