Name: BRD4770
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7591
Rating: 5 (7 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overige Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	413.47	Formule	C₂₅H₂₃N₃O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1374601-40-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC(=O)C1=CC2=C(C=C1)N(C(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)CCCC4=CC=CC=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 20 mg/mL (48.37 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1mg/ml (2.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.14mg/ml (0.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	G9a
In vitro	BRD4770 vermindert cellulaire niveaus van di- en trimethylated H3K9 via remming van G9a, induceert senescentie en remt zowel anker-afhankelijke als -onafhankelijke proliferatie in de pancreaskankercellijn PANC-1. De combinatie van gossypol en deze verbinding verhoogt de LC3-II-niveaus en het aantal autofagosomen, en werkt zo synergetisch om celdood in PANC-1-cellen te induceren.
Kinase Assay	Biochemische activiteit van G9a
Kinase Assay	Dissociation Enhanced Lanthanide Fluoro-ImmunoAssays (DELFIA) worden uitgevoerd in witte, ondoorzichtige 384-wells platen gecoat met Neutravidin. Testverbindingen worden verdund tot 12 μg/mL in 50 mM Tris-HCl pH 8,5 met 4% DMSO en 10 μL wordt in de wells gedoseerd. Blanco- en controlewells kregen alleen de buffer van de verbinding. GST-G9a bij 10 μg/mL en SAM bij 40 μM worden verdund in 50 mM Tris HCl pH 8,5/10 mM DTT en toegevoegd in een volume van 20 μL. Blanco-wells krijgen alleen Tris/DTT-buffer. De reacties worden geïnitieerd door de toevoeging van 800 nM H3(1-20)-cysbiotine-substraat in 50 mM Tris pH 8,5 in een volume van 10 μl, en 60 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd. De platen worden 3 keer gewassen met 100 μl wasbuffer (50 mM Tris pH 7,4, 150 mM NaCl, 0,05% Tween 20, 0,2% BSA). Vervolgens wordt 50 μl Fluoroimmunoassay (FI) Buffer (50 mM Tris HCl pH 7,8, 150 mM NaCl, 0,05% Tween 40, 25 μM DTPA, 0,2% BSA, 0,05% BGG) met 5 ng α-2X-di-meth H3-K9 en 5 ng geiten-anti-konijn Eu-chelaat aan alle wells van de plaat toegevoegd, en de plaat wordt nog een uur bij kamertemperatuur geïncubeerd. De platen worden 3 keer gewassen met 100 μL wasbuffer, en 50 μL Enhancement Solution wordt aan elke well toegevoegd. Tijd-opgeloste fluorescentie wordt na 45 minuten gemeten op een Viewlux Microplate Imager, gedurende 15 seconden met een venster van 354 μs, een vertraging van 400 μs, excitatie bij 360 nm en emissie bij 618 nm.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22536950/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23807219/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BRD4770 Histone Methyltransferase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 413.47