CH-223191 AhR antagonist

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.75%

99.75

Producten Vaak Samen Gebruikt Met CH-223191

PD 98059

It and PD98059 abolish TCDD-induced ERK1/2 phosphorylation and cell proliferation in human colon cancer cells.

FICZ

It is intraperitoneally administered 1 hr before FICZ application to modulate AhR activation.

GNF351

It and GNF351 are AhR antagonists that completely inhibit the VRCZ-induced transcription of CYP1A1 and COX-2 in HaCaT cells.

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige AhR Inhibitoren	BAY 2416964 Stemregenin 1 (SR1) BAY-218 Tapinarof Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465 Perillaldehyde

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	333.39	Formule	C₁₉H₁₉N₅O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	301326-22-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CC=CC=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=NN3C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL (200.96 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.850mg/ml (2.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	AhR (in HepG2 cells) 30 nM
In vitro	CH-223191 blokkeert TCDD-gemedieerde nucleaire translocatie en DNA-binding van AhR, en veroorzaakt ook de remming van TCDD-ge orienteeerde cytochroom P450 enzymactiviteit. In menselijke glioblastoomcellen downreguleert deze verbinding de TGF-beta/Smad-route en vermindert ze de clonogene overleving en invasiviteit. In SK-N-SH menselijke neuronale cellen, gaat deze chemische stof de TCDD-ge orienteeerde onderdrukking van neuronale acetylcholinesterase-expressie tegen. In endotheelcellen potentieert het de ICAM-1-expressie en voorkomt het de nucleaire translocatie van RelB.
Kinase Assay	Luciferase Reporter Gen Assay
Kinase Assay	De cellen worden gelyseerd met lysisbuffer (20 mM Tris-HCl, pH 7.8, 1% Triton X-100, 150 mM NaCl en 2 mM dithiothreitol). Het celaat wordt gemengd met het luciferase-activiteitsreagens en de gedurende 5 s geproduceerde luminescentie wordt gemeten met een luminometer.
In vivo	CH-223191 (10 mg/kg/dag, p.o.) voorkomt krachtig TCDD-veroorzaakte cytochroom P450-inductie, levert rtoxiciteit en wasting-syndroom bij muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540597/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19465936/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23426015/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24752502/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	hpol κ / γH2AX		26651356

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 333.39