uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

EMD638683 SGK remmer

Name: EMD638683
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8824
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S8824

EMD638683 is een zeer selectieve remmer van serum- en glucocorticoïd-induceerbaar kinase 1 (SGK1) met een IC50 van 3 μM. Deze verbinding vertoont antihypertensieve potentie en antitumoractiviteit.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 364.34

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige SGK Inhibitoren	GSK650394 PROTAC SGK3 degrader-1

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	364.34	Formule	C₁₈H₁₈F₂N₂O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1181770-72-8	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCC1=C(C=CC(=C1C)O)C(=O)NNC(=O)C(C2=CC(=CC(=C2)F)F)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL (200.36 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 73 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.650mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.600mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	SGK1 (Cell-free assay) 3 μM
In vitro	In vitro testen onthullen EMD638683 als een SGK1-remmer met een IC50 van 3 μM. Deze verbindingbehandeling verhoogt significant de stralingsgeïnduceerde afname van voorwaartse verstrooiing, toename van fosfatidylserine-expositie, afname van mitochondriaal potentiaal, toename van caspase 3-activiteit, toename van DNA-fragmentatie en toename van late apoptose.
In vivo	De in vivo ontwikkeling van tumoren na chemische carcinogenese wordt significant afgezwakt door behandeling met EMD638683. Binnen 24 uur in vivo verlaagt deze verbindingbehandeling significant de bloeddruk bij met fructose/zoutoplossing behandelde muizen, maar niet bij controle dieren of bij SGK1 knockout-muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865856/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24081014/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):