Name: IOX1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7234
Rating: 5 (15 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Overige Histone Demethylase Inhibitoren	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 GSK J1 ML324 CPI-455

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=28.1 μM
human A549 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human A549 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=48.3 μM
human HeLa cells	Function assay	72 h	Induction of histone methylation in human HeLa cells assessed as H3K9me2 level after 72 hrs by immunofluorescence assay
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	189.17	Formule	C₁₀H₇NO₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	5852-78-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=CC(=C2N=C1)O)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 37 mg/mL (195.59 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (15.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (15.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Cell-permeant, broad-spectrum 2OG oxygenase inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	KDM3A (Cell-free assay) 0.1 μM KDM4C (Cell-free assay) 0.6 μM KDM6B (Cell-free assay) 1.6 μM KDM2A (Cell-free assay) 1.8 μM KDM4E (Cell-free assay) 2.3 μM KDM5C (Cell-free assay) 19 μM PHD2 (Cell-free assay) 33 μM
In vitro	IOX1 verhoogt H3K9me3-niveaus in HeLa-cellen via KDM4A-remming zonder significant effect op de cellevensvatbaarheid. Deze verbinding vertoont een lagere werkzaamheid in HeLa-cellen als gevolg van een lage celpermeabiliteit, terwijl het n-octylesterderivaat de celpermeabiliteit verbetert.
Kinase Assay	AlphaScreen Assay
Kinase Assay	Alle reagentia worden verdund in 50 mM HEPES, 0,1% BSA, pH 7,5 aangevuld met 0,01% Tween20 en tot kamertemperatuur laten equilibreren voordat ze aan de platen worden toegevoegd. Katalytische omzettingstesten worden uitgevoerd in volumes van 10 μL in 384-wells platen met laag volume bij kamertemperatuur. De reactie bestond uit enzym (5 nM), gebiotinyleerd substraatpeptide (30 nM), Fe(II) (1 μM), ascorbaat (100 μM), 2OG (10 μM) en werd uitgevoerd bij kamertemperatuur. Voor PHD2 bestond de reactie uit enzym (5 nM), gebiotinyleerd substraatpeptide (60nM), Fe(II) (20 μM), ascorbaat (200 μM), 2OG (2 μM) en werd uitgevoerd bij kamertemperatuur. EDTA wordt gebruikt om de reactie te stoppen (5 μL), AlphaScreen donor (Streptavidine-geconjugeerd) en acceptor (Proteïne A-geconjugeerd) kralen voorgeïncubeerd met peptideproductantilichamen worden toegevoegd (5 μL). Platen worden met folie afgedekt ter bescherming tegen licht, gedurende 60 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd en gelezen op een PHERAstar FS plaatlezer met behulp van een AlphaScreen 680 excitatie/570 emissiefilterset. De uiteindelijke kraalconcentratie in 20 μL reactie is 20 μg/mL. IC50-waarden worden berekend in Prism 6 na normalisatie tegen overeenkomstige DMSO-controles.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24504543/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34879293/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

IOX1 Histone Demethylase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 189.17