Name: JTC-801
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2722
Rating: 5 (10 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S272201 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]31 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.94%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.94

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige Opioid Receptor Inhibitoren	(+)-Matrine Racecadotril Trimebutine Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide Aticaprant

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	447.96	Formule	C₂₆H₂₅N₃O₂.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	244218-51-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC=CC=C2C(=O)NC3=CC4=C(C=C(N=C4C=C3)C)N.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (200.91 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (22.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (11.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Opioid receptor-like1 (ORL1) 94 nM
In vitro	JTC-801 vertoont een ongeveer 12,5-, 129- en 1055-voudige selectiviteit voor de ORL1 receptor (K_i = 8,2 nM) ten opzichte van respectievelijk de μ-, κ- en δ-opioïde receptoren. Deze verbinding remt de door forskoline gestimuleerde cyclisch AMP-accumulatie in menselijke ORL1 receptor-expresserende HeLa-cellen niet, maar het voorkomt nociceptine-geïnduceerde remming van cyclisch AMP-accumulatie, wat aangeeft dat deze chemische stof volledige antagonistische activiteit bezit. In ratten cerebrocorticale membraan remt deze verbinding de ORL1 receptor met een IC50 van 472 nM en de μ-receptor met een IC50 van 1831 nM. Het antagoniseert de onderdrukking van nociceptine op de door forskoline geïnduceerde accumulatie van cyclisch AMP volledig met een IC50 van 2,58 μM in HeLa-cellen die de ORL1 receptor tot expressie brengen.
In vivo	Orale toediening van JTC-801 (0,3-3 mg/kg) antagoniseert nociceptine-geïnduceerde allodynie bij muizen, en toont een analgetisch effect in een hete plaat-test bij muizen en in een formalinetest bij ratten. In de hete plaat-test bij muizen verlengt deze verbinding de latentie van de ontsnappingsrespons (ERL) of de blootgestelde warmteprikkel met minimale effectieve doses (MED) van 0,01 mg/kg i.v. of 1 mg/kg p.o. In de formalinetest bij ratten vermindert het zowel de eerste als de tweede fase van de nociceptieve respons met MED van 0,01 mg/kg71 i.v. of 1 mg/kg p.o. Deze chemische stof normaliseert dosisafhankelijk de latentie van pootterugtrekking (PWL). Hoewel het een door chronische vernauwing (CCI) geïnduceerde afname van botmineraalgehalte (BMC) en botmineraaldichtheid (BMD) niet remt, remt het wel een toename van het aantal osteoclasten. Tactiele allodynie geïnduceerd door L5/L6 spinale zenuwligatie wordt omgekeerd door zowel systemische (3-30 mg/kg) als spinale (22,5 en 45 pg) toediening van deze verbinding op een dosisafhankelijke manier. Bovendien vermindert systemische behandeling de Fos-achtige immunoreactiviteit in de dorsale hoorn van het ruggenmerg (laminae I/II). Het produceert dosisafhankelijke mechanische en koude anti-allodynische effecten met een ED50 van respectievelijk 0,83 mg/kg en 1,02 mg/kg.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11815367/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11101358/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14623124/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15763246/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17512052/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21664922/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JTC-801 Opioid Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 447.96