Name: Lumiracoxib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2903
Rating: 5 (11 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige COX Inhibitoren	NS-398 (NS398) Paeoniflorin (NSC 178886) Xanthohumol Bufexamac Nimesulide Ginsenoside Rd Pranoprofen Phenacetin Tolfenamic Acid (-)-Epicatechin gallate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	293.72	Formule	C₁₅H₁₃ClFNO₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	220991-20-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	COX-189			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1)NC2=C(C=CC=C2Cl)F)CC(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL (200.87 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.950mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.295mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	COX-2 (Cell-free assay) 60 nM(Ki) COX-1 (Cell-free assay) 3 μM(Ki)
In vitro	Lumumiracoxib heeft een IC50 van 0,14 μM in COX-2-tot expressie brengende dermale fibroblasten, maar veroorzaakte geen remming van COX-1 bij concentraties tot 30 μM (HEK 293-cellen getransfecteerd met menselijke COX-1). In een menselijke volbloedtest zijn de IC50-waarden voor deze verbinding 0,13 μM voor COX-2 en 67 μM voor COX-1 (COX-1/COX-2-selectiviteitsverhouding 515).
In vivo	Lumiracoxib is een zeer selectieve COX-2-remmer met ontstekingsremmende, pijnstillende en koortswerende activiteiten die vergelijkbaar zijn met diclofenac, de referentie-NSAID, maar met een veel verbeterde gastro-intestinale veiligheid. Deze verbinding wordt na orale toediening bij ratten snel geabsorbeerd, waarbij de piekplasmaspiegels tussen 0,5 en 1 uur worden bereikt. De werkzaamheid van deze chemische stof in ratmodellen van hyperalgesie, oedeem, pyrese en artritis is dosisafhankelijk en vergelijkbaar met diclofenac. Echter, in overeenstemming met zijn lage COX-1-remmende activiteit, veroorzaakt het bij een dosis van 100 mg/kg oraal geen zweren en is het significant minder ulcerogeen dan diclofenac.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15655513/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00350155	Completed	Healthy Volunteers	Novartis	May 2006	Phase 4
NCT00348491	Completed	Pain	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	February 2006	Phase 4
NCT00267176	Completed	Osteoarthritis\|Controlled Hypertension	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	November 2005	Phase 4
NCT00170872	Completed	Osteoarthritis\|Rheumatoid Arthritis	Novartis	November 2004	Phase 3
NCT00145301	Completed	Osteoarthritis	Novartis	September 2004	Phase 3
NCT00475800	Completed	Osteoarthritis	Novartis	January 2004	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lumiracoxib COX remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 293.72