Name: MK-8719
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8890
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.61%

99.61

Gerelateerde doelwitten	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3
Overige OGA Inhibitoren	Thiamet G

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	268.28	Formule	C₉H₁₄F₂N₂O₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1382799-40-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCN=C1NC2C(C(C(OC2S1)C(F)F)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL (201.28 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 54 mg/mL

Ethanol : 54 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.350mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.350mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	hOGA (Cell-free assay) 7.9nM(Ki)
In vitro	In vitro is deze verbinding een potente remmer van het humane OGA-enzym met vergelijkbare activiteit tegen de overeenkomstige enzymen van muis, rat en hond.
In vivo	In vivo verhoogt orale toediening van MK-8719 de O-GlcNAc-niveaus in de hersenen en perifere mononucleaire bloedcellen op een dosisafhankelijke manier. Bovendien tonen positronemissietomografie-beeldvormingsstudies een robuuste doelbinding van deze verbinding aan in de hersenen van ratten en rTg4510-muizen. In het rTg4510-muismodel van humane tauopathie verhoogt deze chemische stof significant de O-GlcNAc-niveaus in de hersenen en vermindert het pathologische tau. De vermindering van tau-pathologie bij rTg4510-muizen gaat gepaard met een vermindering van hersenatrofie, inclusief een vermindering van het verlies van voorbreinvolume, zoals onthuld door volumetrische magnetische resonantiebeeldvormingsanalyse.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31487175/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32493725/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MK-8719 OGA remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 268.28