uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S1478
| Gerelateerde doelwitten | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Overige Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine Pirarubicin |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 cells | Function assay | 25, 50, 75, 100 μM | elevated the glucose uptake level but not dose-dependent | 30205572 | ||
| Vero cells | Function assay | 0.01, 0.1, 1, and 10 μM | a decrease in the viability of Vero cells (~20% reduction) at increasing concentrations. | 26859745 | ||
| ISE6 cells | Function assay | 0.01, 0.1, 1, and 10 μM | a decrease in the viability of ISE6 cells (~60%) at increasing concentrations. | 26859745 | ||
| Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken | ||||||
| Moleculair gewicht | 791.06 | Formule | C45H74O11 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 579-13-5 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | MCH 32 | Smiles | CCC1CCC2C(C(C(C3(O2)CCC(C(O3)CC(C)O)C)C)OC(=O)C=CC(C(C(C(=O)C(C(C(C(=O)C(C(C(CC=CC=C1)C)O)(C)O)C)O)C)C)O)C)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(126.41 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
ATP synthase
(Cell-free assay) |
|---|---|
| In vitro |
Oligomycin A is een remmer van ATPase, remt oxidatieve fosforylering en alle ATP-afhankelijke processen die plaatsvinden op het koppelmembraan van mitochondriën. Deze verbinding remt ATPase door het blokkeren van zijn protonkanaal (Fo-subeenheid), dat nodig is voor de oxidatieve fosforylering van ADP naar ATP. De remming van ATP-synthese door deze chemische stof zal de elektronenstroom door de elektronentransportketen aanzienlijk verminderen; echter, de elektronenstroom wordt niet volledig gestopt door een proces dat bekend staat als protonlek of mitochondriale ontkoppeling. In een groep kankercellen remt deze verbinding bij 100 ng/ml de oxidatieve fosforyleringsactiviteit in 1 uur volledig en induceert verschillende niveaus van glycolysewinsten binnen 6 uur. Deze remmer, van het F0-deel van H+-ATPase, onderdrukt de TNF-geïnduceerde apoptose. Deze chemische stof remt mitochondriale ademhaling in melanoom, sensibiliseert melanoomcellen voor therapie, blokkeert het ontstaan van de langzaam-cyclerende, langdurig tumor-onderhoudende melanoomcellen. |
| In vivo |
Oligomycin A (MCH 32) is een remmer van mitochondriale F0F1-ATPase. |
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-GCN2 / GCN2 / p-eIF2α / eIF2α / ATF4 / xCT pAkt / Her2 / Raf / Hsp70 / Hsp90 p-T389 S6K1 / S6K1 / p-T172 AMPK / AMPK Cox1p / Cox2p / Cox3p / Cox4p |
|
27708226 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.