Name: Oxfendazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1830
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S183001 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 100%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

100

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overige Parasite Inhibitoren	Diminazene Aceturate Oxibendazole Avermectin B1 Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime (+/-)-nerolidol Selamectin Emodepside Eprinomectin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	315.35	Formule	C₁₅H₁₃N₃O₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	53716-50-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	RS-8858,Fenbendazole sulfoxide			Smiles	COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)S(=O)C3=CC=CC=C3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL (31.71 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vivo

Oxfendazole (OX) induceert niet alleen mRNA-expressie van fase I-enzymen Cyp1a1, Cyp1a2, maar ook Nrf2-gereguleerde fase II-enzymen zoals Gpx2, Nqo1, Yc2, Akr7a3 en Gstm1 bij ratten, vermoedelijk als gevolg van een adaptieve respons tegen OX-geïnduceerde oxidatieve stress. Deze verbinding verhoogt oxidatieve DNA-schade (beoordeeld door 8-hydroxydeoxyguanosine; 8-OHdG) en lipideperoxidatie (beoordeeld door thiobarbituurzuur-reactieve stoffen; TBARS) bij ratten. Dit chemische middel, toegediend in de therapeutische dosis (4,5 mg/kg) en in de hoogste dosis (22,5 mg/kg), verhoogt het totale microsomale cytochroom P450 in de lever 1,54- en 2,36-voudig en meer specifiek het iso-enzym P450IA2 (toenames van 95% en 184%) in de lever van konijnen. Het induceert een mutageen effect in alle geteste celtypen. Het vertoont embryotoxiciteit, inclusief teratogeniteit. Het induceert een verstoring in de verschillende biochemische inhoud van alle geteste weefsels bij muizen. Deze verbinding verhoogt de incidentie en de multipliciteit van veranderde foci (respectievelijk 4,0- en 3,6-voudig) en hepatocellulaire adenomen (HCA's) (respectievelijk 3,0- en 5,5-voudig). Deze behandeling induceert respectievelijk 5,2- en 5,6-voudige toenames in het aantal prolifererende celkernantigeen (PCNA)-positieve cellen en enkelstrengs DNA (ssDNA)-positieve cellen in HCA's vergeleken met het omliggende weefsel. Het en zijn sulfonmetaboliet bereiken een significant hogere plasmaconcentratie en blijven veel langer in plasma vergeleken met fenbendazole (FBZ) en albendazole (ABZ) en hun respectieve metabolieten bij honden.

Referenties

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18754104/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2039538/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16597420/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20502879/
[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673370/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06367361	Not yet recruiting	Fascioliasis	Universidad Peruana Cayetano Heredia\|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	July 2024	Phase 2
NCT04920292	Completed	Filariasis	Swiss Tropical & Public Health Institute\|Ifakara Health Institute\|Drugs for Neglected Diseases	April 21 2022	Phase 1
NCT02636803	Withdrawn	Helminthiasis	Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health\|Universidad Peruana Cayetano Heredia	November 2019	Phase 2
NCT03035760	Completed	Helminthic Infection	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	May 12 2017	Phase 1
NCT02234570	Completed	Neurocysticercosis	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	November 17 2014	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Oxfendazole Parasite remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 315.35