R-IMPP PCSK9 remmer

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S842001 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]77 mg/mL]false]Water]7 mg/mL]false Zuiverheid: 99.42%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.42

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige PCSK9 Inhibitoren	SBC-115076 SBC-110736 PF-06446846 PF-06446846 hydrochloride AZD0780

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	389.49	Formule	C₂₄H₂₇N₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	2133832-83-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)N(C2CCCNC2)C3=NC=CC4=CC=CC=C43

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL (197.69 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 77 mg/mL

Water : 7 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PCSK9
In vitro	R-IMPP bevordert de opname van LDL-C in hepatomacellen door de LDL-R-niveaus te verhogen, zonder de niveaus van uitgescheiden transferrine te wijzigen. Deze verbinding vermindert de PCSK9-transcriptie niet of verhoogt de PCSK9-afbraak niet, maar veroorzaakt in plaats daarvan transcriptafhankelijke remming van de PCSK9-translatie. Er is ontdekt dat het een zwakke PCSK9 anti-secretagogue activiteit vertoont (halfmaximale remmende concentratie [IC50] = 4,8 μM), maar geen invloed heeft op de intracellulaire ATP-niveaus in de recombinante CHO-K1-cellen, een maat voor cytotoxiciteit, noch de secretie van een controle-eiwit, uitgescheiden alkalische fosfatase, vermindert, een maat voor relatieve selectiviteit. De remmende respons van deze chemische stof is stereospecifiek.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27746128/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 389.49