uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Tyrphostin AG 1296 PDGFR remmer

Name: Tyrphostin AG 1296
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8024
Rating: 5 (14 reviews)

Cat.Nr.S8024

Tyrphostin AG 1296 is een remmer van PDGFR met een IC50 van 0,3-0,5 μM, geen activiteit tegen EGFR. Tyrphostin AG1296 remt FGFR en c-Kit met een IC50 van 12,3 μM en 1,8 μM in Swiss 3T3-cellen. Tyrphostin AG1296 induceert dramatische apoptose in A375R-cellen.

Tyrphostin AG 1296 PDGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 266.29

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S802401 DMSO]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.90%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.90

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overige PDGFR Inhibitoren	CP-673451 Orantinib (SU6668) Trapidil PP121 AZD2932 Sennoside B Tyrphostin AG1433 Seralutinib (GB002) N-(p-Coumaroyl) Serotonin JNJ-10198409

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	266.29	Formule	C₁₆H₁₄N₂O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	146535-11-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	AG 1296			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=N2)C3=CC=CC=C3)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 6 mg/mL (22.53 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.3mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.3mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PDGFR 0.3 μM-0.5 μM c-Kit (Swiss 3T3) 1.8 μM FGFR (Swiss 3T3) 12.3 μM
In vitro	AG 1296 remt selectief de PDGF-receptorkinase en de PDGF-afhankelijke DNA-synthese in Swiss 3T3-cellen en in endotheelcellen van varkensslagader met 50% remmende concentraties beneden 5 en 1 μM, respectievelijk. AG1296 remt FGFR en c-Kit met een IC50 van 12,3 μM en 1,8 μM in Swiss 3T3-cellen. AG1296 remt krachtig de signalering van menselijke PDGF -α en -β receptoren, maar heeft geen effect op de autofosforylering van de VEGFR KDR of op de DNA-synthese geïnduceerd door VEGF in endotheelcellen van de varkensslagader. Behandeling met AG1296 keert het getransformeerde fenotype van sis-getransfecteerde NIH 3T3-cellen om, maar heeft geen effect op src-getransformeerde NIH3T3-cellen. AG1296 is een ATP-competitieve remmer. AG1296 interfereert noch met PDGF-binding noch met PDGF-receptordimerisatie, terwijl het de autofosforylering van de PDGF-receptor opheft. Aldus is AG1296 een pure remmer van de katalytische activiteit van de receptortyrosinekinase.
Kinase Assay	Membraanautofosforyleringstests
Kinase Assay	Membranen worden bereid uit concurrerende culturen van Swiss 3T3-cellen zoals beschreven. Voor het meten van receptorautofosforylering worden 10μg membraaneiwit per test gedurende 20 minuten op ijs geïncubeerd in aanwezigheid van 1,2μg/mL EGF of 2μg/mL PDGF, of beide; 50 mM Hepes (pH 7,5); en 3 mM MnCl₂ in een volume van 45μl. Om de effecten van tyrfostines te testen, worden deze toegevoegd in een volume van 0,5 μl (in DMSO; eindconcentratie, 0,5%) 15 minuten vóór toevoeging van de groeifactoren. Fosforylering wordt geïnitieerd door toevoeging van [γ-³²P]ATP en beëindigd na 2 minuten door toevoeging van 10μL van een oplossing die 6% SDS, 30% β-mercaptoethanol, 40% glycerol en 0,5 mg/mL broomfenolblauw bevat. De monsters worden 5 minuten bij 95 °C verwarmd en onderworpen aan SDS-PAGE met 10% acrylamidegels. De gels worden gekleurd en gedroogd en onderworpen aan autoradiografische analyse.
Referenties	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=7954456 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=9174341

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):