Src kinase which associates with various intracellular membranes, where it catalyzes the transfer of phosphate from ATP to a tyrosine residue within proteins is an non-receptor class of tyrosine kinases including Src, Fyn, Yes, Fgr, Hck, Lyn, Lck and Blk. Src plays an important role in both receptor-tyrosine-kinase-mediated proliferation and transformation of the cell to a tumor phenotype. Src is phosphorylated and activated by the growth factors binding to growth factor receptors including VEGFR, PDGFR, c-met receptors, ErbB family receptors and interleukin 6 (IL-6) receptors. Activated Src transduces a signal via phosphorylation of the adaptor protein Shc to the cascade that involves Ras and the mitogen-activated protein kinase (MAPK) family member, extracellular regulated kinase (Erk). This induces transcription of the early gene c-myc and increases DNA synthesis. Src can activate signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) via Src and Erk kinase and induce cell transformation.
Src remmers (Src Inhibitors)
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib is een nieuwe, krachtige en multi-gerichte remmer die zich richt op Abl, Src en c-Kit, met IC50 van respectievelijk <1 nM, 0,8 nM en 79 nM in celvrije assays. Dasatinib induceert autophagy en apoptosis met anti-tumoractiviteit. |
|
|
| S7565 | WH-4-023 | WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC-remmer) is een potente en oraal actieve Lck/Src-remmer met IC50's van respectievelijk 2 nM en 6 nM in celvrije assays. Vertoont een >300-voudige selectiviteit tegen p38 en KDR. Remt ook potent SIK (IC50-waarden zijn respectievelijk 10, 22 en 60 nM voor SIK 1, 2 en 3) en vertoont selectiviteit ten opzichte van een reeks nauw verwante kinasen. |
|
|
| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib is een krachtige drievoudige angiokinase-remmer voor VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 en PDGFRα/β met IC50 van 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM en 59 nM/65 nM in celvrije assays. Fase 3. |
|
|
| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | Quercetin, een natuurlijke flavonoïde die voorkomt in groenten, fruit en wijn, is een stimulator van recombinant SIRT1 en ook een PI3K-remmer met een IC50 van 2,4-5,4 μM. Quercetin induceert mitophagy, apoptosis en beschermende autophagy. Fase 4. |
|
|
| S8161 | ON123300 | ON123300 is een potente en multi-gerichte kinase remmer met IC50 van 3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM en 11nM voor respectievelijk CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), en Fyn. |
|
|
| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib is een nieuwe, krachtige multi-target remmer van Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 en Src met een IC50 van respectievelijk 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM en 5,4 nM in celvrije assays. Ponatinib (AP24534) remt autophagy. |
|
|
| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrol heeft een breed spectrum aan doelwitten, waaronder cyclooxygenasen (d.w.z. COX, IC50=1,1 M), lipooxygenasen (LOX, IC50=2,7 M), kinasen, sirtuïnes en andere eiwitten. Het heeft anti-kanker, ontstekingsremmende, bloedsuikerverlagende en andere gunstige cardiovasculaire effecten. Resveratrol induceert mitofagie/autofagie en autofagie-afhankelijke apoptose. |
|
|
| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is de hydrochloridezoutvorm van dasatinib, een remmer die gericht is op Abl, Src en c-Kit, met IC50 van <1 nM, 0.8 nM en 79 nM in celvrije assays, respectievelijk. |
|
|
| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530) is een potente Src-remmer met een IC50 van 2,7 nM in celvrije assays, en is potent tegen c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr en Lck; minder actief voor Abl en EGFR (L858R en L861Q). Het induceert autophagy en bevindt zich in Fase 2/3. |
|
|
| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydraat (BMS-354825) is een nieuwe, potente en multi-gerichte remmer die zich richt op Abl, Src en c-Kit, met IC50 van respectievelijk <1 nM, 0.8 nM en 79 nM. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.