uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

VLX600 OXPHOS remmer

Name: VLX600
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8943
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S8943

VLX600 is een nieuwe ijzerchelerende remmer van oxidatieve fosforylering (OXPHOS), die het effect van straling in tumorsferoïden op een synergetische manier versterkt. Deze verbinding vertoont een verbeterde cytotoxische activiteit onder omstandigheden van nutriëntenstress. Het induceert autophagy en mitochondriale remming met antitumoractiviteit.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 317.35

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S894301 DMSO]13 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false]Ethanol]˂1 mg/mL]false Zuiverheid: 99.68%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.68

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Overige OXPHOS Inhibitoren	IACS-010759 (IACS-10759) ME-344 FCCP Gboxin S-Gboxin 4-Methyl-2-oxovaleric acid BAY-179 Diphenylamine Hydrochloride DX3-213B MS-L6

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	317.35	Formule	C₁₇H₁₅N₇	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	327031-55-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C2C(=CC=C1)C3=C(N2)N=C(N=N3)NN=C(C)C4=CC=CC=N4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 13 mg/mL (40.96 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	OXPHOS
In vitro	VLX600 vertoont een verbeterde cytotoxische activiteit onder omstandigheden van nutriëntenstress. Mitochondriale remming met deze verbinding heeft een direct antitumor effect in vitro, terwijl het de glycolyse lijkt te bevorderen door verhoogde AKT-signalering en glucose transporter expressie. In combinatie met imatinib voorkomt deze chemische stof imatinib-geïnduceerde celcyclusontsnapping en vermindert het de p27-expressie, wat leidt tot verhoogde apoptosis in vergelijking met imatinib alleen.
In vivo	VLX600 induceert de vorming van autolysosomen in vivo. Deze verbinding vertoont tumorgroeiremming in vivo. In combinatie met imatinib vermindert het de p27-expressie in vivo en voorkomt het imatinib-geïnduceerde celcyclusontsnapping, waarschijnlijk ter potentiëring van de antitumorale effecten van Kit-remming.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24548894/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31523395/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29246941/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02222363	Terminated	Refractory Cancer	Vivolux AB\|Theradex	February 18 2015	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):