TNF-alpha, a tumor necrosis factor-alpha is a cytokine which triggers a signaling cascade. TNF-alpha can activate NF-kB by binding to the TNF receptors which can be divided into TNF-receptor1 and TNF-receptor2. TNF-alpha can also activate the signaling cascade of p38 MAPK, JNK and ERK. TNF-alpha can induce apoptosis by binding to TNF-receptor1, a death-domain-containing member of the TNFR super family.
TNF-alpha remmers (TNF-alpha Inhibitors)
Overige Apoptosis Inhibitoren
Isoform-selectieve producten
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S1623 | N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine) | L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine, NAC, N-acétylcystéine) est un inhibiteur de ROS (espèces réactives de l'oxygène) qui antagonise l'activité des inhibiteurs de protéasome. C'est également un inhibiteur de la production de facteur de nécrose tumorale. L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine) supprime l'activation de NF-κB induite par le TNF par l'inhibition des kinases IκB. L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine) induit l'apoptose via la voie mitochondriale. L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine) inhibe la ferroptosis et la réplication virale.Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation. |
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| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Le lénalidomide est un inhibiteur de la sécrétion de TNF-α avec une IC50 de 13 nM dans les PBMC. Le lénalidomide (CC-5013) est un ligand de l'ubiquitine E3 ligase cereblon (CRBN), et il provoque l'ubiquitination sélective et la dégradation de deux facteurs de transcription lymphoïdes, IKZF1 et IKZF3, par l'ubiquitine ligase CRBN-CRL4. Le lénalidomide favorise l'expression de la caspase-3 clivée et inhibe l'expression du VEGF et induit l'apoptose. |
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| S8133 | Resiquimod (R-848) | Resiquimod (R-848, S28463) est un modificateur de la réponse immunitaire qui agit comme un puissant agoniste TLR 7/TLR 8, induisant la régulation positive de cytokines telles que TNF-α, IL-6 et IFN-α. Ce composé réduit l'infection par le virus de l'hépatite C (HCV). Phase 2. |
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| S1537 | Vadimezan (DMXAA) | Le Vadimezan (DMXAA) est un vascular disrupting agents (VDA) et un inhibiteur compétitif de la DT-diaphorase avec un Ki de 20 μM et un IC50 de 62,5 μM dans des essais sans cellules, respectivement. C'est aussi un agoniste de STING avec une activité antinéoplasique potentielle, induisant puissamment l'expression de l'IFN-β mais relativement faible de TNF-α in vitro. Ce composé a une activité antivirale. Phase 3. |
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| S1189 | Aprepitant | L'Aprepitant est un antagoniste puissant et sélectif du neurokinin-1 receptor avec une IC50 de 0,1 nM. Ce composé réduit les niveaux de cytokines pro-inflammatoires, y compris le G-CSF, l'IL-6, l'IL-8 et le TNFα. Il inhibe l'infection par le HIV des macrophages humains. |
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| S1567 | Pomalidomide (CC-4047) | Le Pomalidomide inhibe la libération de TNF-α induite par le LPS avec une IC50 de 13 nM dans les PBMC. Le Pomalidomide peut être utilisé dans le PROTAC comme ligand pour cibler l'E3 ligase et inhiber la protéine E3 ligase cérélon (CRBN). Le Pomalidomide favorise l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire. |
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| S8037 | Necrostatin-1 (Nec-1) | Necrostatin-1 (Nec-1) est un inhibiteur spécifique de RIP1 (RIPK1) et inhibe la nécroptose induite par le TNF-α avec une EC50 de 490 nM dans les cellules 293T. Necrostatin-1 bloque également IDO et supprime l'autophagy et l'apoptosis. |
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| S4238 | Cepharanthine | La Cepharanthine (NSC-623442) est un alcaloïde biscoclaurinique inhibant la stimulation de NFκB médiée par le facteur de nécrose tumorale (TNF)-α, la peroxydation lipidique de la membrane plasmatique et l'agrégation plaquettaire, et supprimant la production de cytokines. |
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| S6643 | R-7050 | R-7050 est un antagoniste du récepteur TNF-α perméable aux cellules et est 2,3 fois plus sélectif pour la signalisation médiatisée par le TNF-α que pour celle induite par l'IL-1β. |
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| S0787 | 3-Deazaadenosine hydrochloride | Le 3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado) est un puissant inhibiteur de la S-adénosylhomocystéine hydrolase avec un Ki de 3,9 µM. Le 3-Deazaadenosine HCl inhibe la transcription du TNF-α et de l'IL-1β induite par les lipopolysaccharides bactériens. Le 3-Deazaadenosine HCl inhibe l'activité transcriptionnelle du NF-κB, prévient la méthylation du carboxyle de Ras induite par le FCS et réduit la phosphorylation d'ERK1/2 et d'Akt induite par le FCS. Le 3-Deazaadenosine HCl a des activités anti-inflammatoires, anti-prolifératives et anti-VIH. |
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