Kinesin Inhibiteurs | Kinesin Inhibitors

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S6953 GW406108X GW406108X (GW108X) est un inhibiteur de Kif15 (Kinesin-12) avec une CI50 de 0,82 μM dans le test ATPase. Ce composé inhibe l'activité de la ULK1 kinase recombinante avec un pCI50 de 6,37 et bloque l'autophagie dans les cellules, sans affecter les kinases de signalisation en amont mTORC1 et AMPK.
E5883New AM-9022 AM-9022 est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de KIF18A, une protéine motrice Kinesin mitotique essentielle à l'alignement et à la ségrégation des chromosomes. Il présente des effets anticancéreux significatifs dans les modèles de tumeurs mammaires et ovariennes humaines.
S7972 Litronesib Litronesib (LY2523355) est un inhibiteur allostérique sélectif de la kinésine Eg5 humaine spécifique à la mitose. Le LY2523355 présente également une activité anticancéreuse à large spectre, fortement dépendante du calendrier, contre les modèles tumoraux et provoque un arrêt mitotique et une apoptose dans les cellules cancéreuses.
E0779 Paprotrain Paprotrain est un inhibiteur perméable aux cellules de la kinésine MKLP-2, inhibe l'activité ATPase de MKLP-2 avec une IC50 de 1,35 μM et un Ki de 3,36 μM et montre une activité d'inhibition modérée sur DYRK1A avec une IC50 de 5,5 μM.
E5992New VLS-1272 VLS-1272 est un inhibiteur de KIF18A biodisponible par voie orale, puissant, non compétitif de l'ATP, dépendant des microtubules et hautement sélectif, avec une CI50 de 41 nM. Il induit des défauts mitotiques avec de forts effets anti-mitotiques, anticancéreux et antiprolifératifs, conduisant à une inhibition de la croissance tumorale dose-dépendante et peut être utilisé pour l'étude des cancers présentant une instabilité chromosomique élevée.
S7354 Filanesib hydrochloride Le chlorhydrate de Filanesib (ARRY-520) est un inhibiteur de la kinesin spindle protein (KSP) qui bloque la séparation des centrosomes et l'assemblage des fuseaux au début de la mitose cellulaire et de la prolifération cellulaire.
S5522 H-Cys(Trt)-OH H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine, S-Trityl-L-cystéine) est un inhibiteur spécifique de Eg5 qui inhibe la vitesse de glissement des microtubules entraînée par Eg5 de manière réversible avec une CI50 de 500 nM.
E1180 Sovilnesib (AMG 650) AMG 650 (Sovilnesib) est un inhibiteur oral, de première classe, sélectif de la protéine apparentée à la kinésine KIF18A, qui peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.