| E4750New |
Cpd. 37
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MYC-IN-3 (Cpd. 37) est un dérivé de phénylpyrazole substitué par un alkynyle et un inhibiteur de la fonction MYC en perturbant l'interaction MYC/MAX avec une IC50 de 1,27 μM dans les cellules PC3 et en empêchant la liaison MYC/MAX à l'ADN. Il présente une activité antiproliférative contre plusieurs lignées cellulaires malignes et démontre une efficacité thérapeutique améliorée dans un modèle d'allogreffe de souris de cancer de la prostate.
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| S0103 |
ML327
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Le ML327 est un composé isoxazole qui bloque l'expression de MYC et la formation de tumeurs dans le neuroblastome. Ce composé restaure également l'expression de la E-cadhérine avec une CE50 In-Cell Western de 1,0 μM. Il induit l'apoptose.
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| S0987 |
MYCMI-6
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MYCMI-6 (NSC354961) est un inhibiteur endogène puissant et sélectif des interactions protéiques MYC:MAX. Ce composé bloque la transcription dépendante de MYC et se lie au domaine bHLHZip de MYC avec un Kd de 1,6 μM. Il inhibe la croissance des cellules tumorales de manière MYC-dépendante avec une IC50 de <0,5 μM. Ce produit chimique induit l'apoptose.
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| S9871 |
BTYNB
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BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620) est un inhibiteur puissant et sélectif de la liaison de IMP1 à l'ARNm de c-Myc. Ce composé
régule à la baisse l'ARNm de
Vb-TrCP1 et réduit l'activation des facteurs de transcription nucléaires-kappa B (NF-κB). Il perturbe cette fonction
d'enhancer en altérant l'association entre la protéine 1 de liaison à l'ARNm de l'IGF2 (IGF2BP1) et l'ARN.
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| S1109 |
BI 2536
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BI-2536 est un puissant inhibiteur de Plk1 avec une IC50 de 0,83 nM dans un test sans cellules. BI-2536 inhibe Bromodomain 4 (BRD4) avec un Kd de 37 nM et supprime puissamment l'expression de c-Myc. BI-2536 induit Apoptosis et atténue Autophagy. Phase 2.
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Gut, 2025, gutjnl-2024-334274
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Nat Commun, 2025, 16(1):1599
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Genome Biol, 2025, 26(1):204
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| S8961 |
Alobresib (GS-5829)
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Alobresib (GS-5829) est un nouvel inhibiteur de BET qui représente un agent thérapeutique très efficace contre les USC récurrents/chimiorésistants surexprimant c-Myc. Ce composé inhibe la prolifération des cellules de LLC et induit l'apoptose des cellules leucémiques par la dérégulation de voies de signalisation clés, telles que BLK, AKT, ERK1/2 et MYC. Il inhibe également la signalisation NF-κB.
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| E1882 |
THZ1
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THZ1 est un inhibiteur puissant et covalent de CDK7 avec une CI50 de 3,2 nM. Il inhibe également CDK12 et CDK13 et régule à la baisse l'expression de MYC. Il présente un fort effet antiprolifératif sur un large éventail de lignées cellulaires cancéreuses, y compris le cancer de la leucémie lymphoblastique aiguë à cellules T (T-ALL) humaine.
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