Myc

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S8906 MYCi975 MYCi975 (NUCC-0200975) est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de MYC qui perturbe l'interaction MYC/MAX, favorise la phosphorylation T58 de MYC et la dégradation de MYC, et altère l'expression génique pilotée par MYC. Ce composé présente de puissantes activités antitumorales.
Nature, 2025, 646(8085):707-715
Cell Rep, 2025, 44(6):115722
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0136
S9667 Inobrodib (CCS-1477) Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) est un inhibiteur puissant et sélectif du p300/CBP bromodomain. Le CCS1477 agit en inhibant l'expression et la fonction du Androgen Receptor (AR), ainsi qu'en inhibant c-Myc.
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
Nat Commun, 2025, 16(1):4133
PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073
S8762 dBET6 dBET6 est un dégradeur PROTAC hautement perméable aux cellules des bromodomaines BET avec une IC50 de 14 nM pour la liaison à BRD4. dBET6 induit également la régulation négative de c-MYC et l'apoptose.
Sci Adv, 2025, 11(49):eadu2292
J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):692
J Pathol, 2024, 262(1):37-49
S7153 10058-F4 Le 10058-F4 est un inhibiteur de c-Myc qui inhibe spécifiquement l'interaction c-Myc-Max et prévient la transactivation de l'expression du gène cible de c-Myc. Le 10058-F4 favorise une apoptosis dépendante de la caspase-3 et module l'autophagy.
Nat Commun, 2025, 16(1):138
Int J Biol Sci, 2025, 21(6):2762-2779
Cell Death Dis, 2025, 16(1):601
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S8426 10074-G5 Le 10074-G5 est un inhibiteur de la c-Myc qui se lie au domaine bHLH-ZIP de la c-Myc et le déforme (Kd = 2,8 µM), inhibant ainsi la formation d'hétérodimères c-Myc/Max et son activité transcriptionnelle (IC50 = 146 µM).
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70
Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):139
Cell Death Dis, 2024, 15(11):861
S8905 MYCi361 MYCi361 est un inhibiteur de MYC qui engage MYC à l'intérieur des cellules, perturbe les dimères MYC/MAX et altère l'expression génique pilotée par MYC. Ce composé se lie à MYC avec un Kd de 3,2 μM. Il supprime la croissance tumorale in vivo, augmente l'infiltration des cellules immunitaires tumorales, régule à la hausse le PD-L1 sur les tumeurs et sensibilise les tumeurs à l'immunothérapie anti-PD1.
Cells, 2025, 14(10)709
RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a
Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006
S9807 EN4 EN4, un ligand covalent qui cible la cystéine 171 (C171) de MYC, est sélectif pour c-MYC par rapport à N-MYC et L-MYC. Ce composé inhibe l'activité transcriptionnelle de MYC, régule à la baisse les cibles de MYC et altère la tumorigenèse.
Cell Rep, 2025, 44(3):115327
Nat Commun, 2024, 15(1):3905
Cell Rep, 2023, 42(11):113198
E1022 DMBA chemical (7,12-Dimethylbenz[a]anthracene)

Le 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) est un immunosuppresseur ainsi qu'un puissant cancérogène organo-spécifique.

bioRxiv, 2024, 2024.09.21.613572
S6963 APTO-253

APTO-253 (LOR-253, LT-253) inhibe l'expression de c-Myc et induit sélectivement CDKN1A (p21), favorise l'arrêt du G0-G1 cell-cycle, et déclenche l'apoptosis dans les cellules de leucémie myéloïde aiguë (LMA). Ce composé est également un inducteur de KLF4 (Krüppel-like factor 4).

Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94
S0249 Mycro 3 Mycro 3 est un inhibiteur puissant et sélectif de c-Myc dans les essais sur cellules entières. Ce composé présente également une faible activité inhibitrice contre AP-1.
J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)00377-1