IRAK Inhibiteurs | IRAK Inhibitors

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E0533 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 est un puissant inhibiteur de la kinase-4 associée au récepteur de l'interleukine-1 (IL-1) (IRAK-4), avec une IC50 de 4 μM.
E2647 AZ1495 AZ1495 est un inhibiteur oral actif de l'Interleukine-1 receptor associated kinase 4 (IRAK4), avec des valeurs d'IC50 de 5 nM et 23 nM pour IRAK4 et IRAK1, respectivement.
S8663 Takinib (EDHS-206) Takinib est un inhibiteur puissant et sélectif de TAK1 avec une IC50 de 9,5 nM, plus de 1,5 log plus puissant que les deuxième et troisième cibles classées, respectivement IRAK4 (120 nM) et IRAK1 (390 nM). Takinib induit l'apoptose.
Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
Chemosphere, 2024, 368:143785
Nat Commun, 2023, 14(1):143
S3924 Ginsenoside Rb1 Le Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) est un protopanaxadiol qui possède divers effets in vitro et in vivo, y compris des actions neuroprotectrices, anti-inflammatoires et anti-obésité. Ce composé, un constituant principal de la racine de Panax ginseng, inhibe l'activité de la Na+, K+-ATPase avec une IC50 de 6,3±1,0 μM. Il inhibe également l'activation de IRAK-1 et la phosphorylation de NF-κB p65. Ce produit chimique réduit les expressions de TLR3, TLR4 et TRAF-6, et régule à la baisse les niveaux de TNF-α, IFN-β et iNOS.
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S8562 IRAK4-IN-2 IRAK4-IN-2 est un inhibiteur de kinase réversible qui module la fonction de IRAK4 dans les cascades de signalisation du récepteur de type toll (TLR) et du récepteur d'interleukine 1 (IL-1R).
Cancer Lett, 2021, 503:75-90
S0775 IRAK4-IN-4 IRAK4-IN-4 (composé 15) est un inhibiteur de l'interleukine-1 receptor–associated kinase 4 (IRAK4) et de la cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) avec des IC50 de 2,8 nM et 2,1 nM, respectivement.
Front Bioeng Biotechnol, 2025, 13:1564827
S3607 Sarsasapogenin La Sarsasapogénine (SAR, Parigénine) est une sapogénine stéroïdienne. Elle peut provoquer la génération de reactive oxygen species et activer les voies de signalisation de la unfolded protein response (UPR). Ce composé inhibe puissamment l'activation de NF-κB et MAPK, ainsi que la phosphorylation d'IRAK1, TAK1 et IκBα dans les macrophages stimulés par le LPS.
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174