IRAK

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S8531 Zimlovisertib (PF-06650833) Zimlovisertib (PF-06650833) est un inhibiteur puissant et sélectif de IRAK4 avec une IC50 de 0,2 nM.
bioRxiv, 2024, 2024.11.09.622796
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
Nat Commun, 2022, 13(1):4229
S0008 IRAK4-IN-1 IRAK4-IN-1 est un inhibiteur de l'interleukine-1 récepteur associé à la kinase 4 (IRAK4) avec une CI50 de 7 nM.
Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15
Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237
S9779 Emavusertib (CA-4948) Emavusertib (CA-4948) est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la kinase 4 associée au récepteur de l'interleukine-1/tyrosine kinase 3 de type FMS (IRAK4/FLT3) avec une activité antitumorale.
Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043
S9780 JH-X-119-01 JH-X-119-01 est un inhibiteur covalent très puissant et sélectif de IRAK1 avec une IC50 de 9 nM.
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
S6598 IRAK-1-4 Inhibitor I IRAK-1-4 Inhibitor I est un inhibiteur de la kinase associée au récepteur de l'interleukine-1 (IRAK) avec des valeurs d'IC50 de 0,3 μM et 0,2 μM pour IRAK-1 et IRAK-4, respectivement. Il affiche des valeurs d'IC50 >10 μM dans un panel de 27 autres kinases testées.
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
E1655 KT-474 (SAR444656) KT-474 (SAR444656) est un dégradeur sélectif à petite molécule de l'IRAK4 en développement pour le traitement des maladies auto-immunes liées aux TLR/IL-1R. Le KT-474 régule puissamment à la baisse la production d'IL-6 et d'IL-8 induite par le R848 (TLR7/8) et le lipopolysaccharide (LPS) dans les cellules mononucléées du sang périphérique (PBMC).
E2837 Zabedosertib Le Zabedosertib (BAY 1834845) est un inhibiteur de l'IRAK4 avec un potentiel immunomodulateur, qui est une protéine kinase impliquée dans la signalisation des réponses immunitaires innées des récepteurs de type Toll.
E4669New KT-413 KT-413 (IRAK degrader-1, zomiradomide) est une molécule PROTAC à double fonction et un puissant dégradateur de l'interleukine-1 récepteur kinase associée 4 (IRAK4) et des facteurs de transcription Ikaros et Aiolos en agissant à la fois comme un dégradateur hétérobifonctionnel et une colle moléculaire. Il peut être utilisé dans la recherche pour développer des thérapies ciblant le sous-type de lymphome diffus à grandes cellules B (DLBCL) activé par les cellules B (ABC).
S9701 HS-243 HS-243 est un inhibiteur très puissant de la kinase associée au récepteur de l'interleukine-1 (IRAK) avec des IC50 de 24 nM, 20 nM et 0,5 ","M pour IRAK-1, IRAK-4 et TAK1, respectivement.
S2039 IRAK inhibitor 6 IRAK inhibitor 6 est un inhibiteur sélectif de l'Interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) avec une CI50 de 0,16 μM.