DNA Methyltransferase inhibiteurs (DNA Methyltransferase Inhibitors)
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| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1200 | Decitabine | Decitabine est un inhibiteur de la DNA methyltransferase, s'incorporant à l'ADN et entraînant une hypométhylation de l'ADN et un arrêt de la réplication de l'ADN en phase S. Il est utilisé pour traiter le syndrome myélodysplasique (SMD). Decitabine induit un arrêt du cycle cellulaire et une apoptose dans diverses lignées de cellules cancéreuses. |
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| S1782 | 5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine) | L'azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycine, AZA, 5-Aza, CC-486, NSC 102816) est un analogue nucléosidique de la cytidine qui inhibe spécifiquement la DNA methylation en piégeant les ADN méthyltransférases. L'azacitidine induit l'mitochondrial apoptosis et l'autophagy. |
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| S6682 | Bobcat339 Hydrochloride | Bobcat339 est un inhibiteur sélectif à base de cytosine de la TET enzyme avec une IC50 de 33 μM et 73 μM pour TET1 et TET2, respectivement. Bobcat339 peut réduire l'abondance de l'ADN 5-hydroxyméthylcytosine en inhibant la fonction de l'enzyme TET dans les cellules vivantes et fournir un soutien pour son utilité en tant que sonde pharmacologique viable. |
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| S2821 | RG108 | RG108 (N-Phtalyl-L-tryptophane) est un inhibiteur de la DNA methyltransferase avec un IC50 de 115 nM dans un essai acellulaire, et ce composé ne provoque pas de piégeage d'enzymes covalentes. |
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| S1774 | Thioguanine | Thioguanine, un antimétabolite purique, inhibe l'activité de la DNMT1 par dégradation ciblée par l'ubiquitine, utilisée dans le traitement de la leucémie lymphoblastique aiguë, des maladies auto-immunes (par exemple, la maladie de Crohn, la polyarthrite rhumatoïde) et chez les receveurs de greffes d'organes. |
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| S7276 | SGI-1027 | SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) est un inhibiteur de la DNMT avec une IC50 de 6, 8, 7,5 μM pour DNMT1, DNMT3A et DNMT3B dans des tests sans cellules, respectivement. Ce composé induit l'apoptose. |
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| S7113 | Zebularine (NSC 309132) | La Zebularine (NSC 309132, 4-Désoxyuridine) est un inhibiteur de la DNA methylation qui forme un complexe covalent avec les DNA methyltransferases; elle inhibe également la cytidinedéaminase avec un Ki de 2 μM dans un essai acellulaire. |
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| E1046 | GSK3685032 | GSK3685032 est un inhibiteur enzymatique non dépendant du temps, hautement sélectif de la DNA methyltransferase (DNMT1) avec une CI50 de 0,036 μM, et plus de 2500 fois plus sélectif que DNMT3A/3L et DNMT3B/3L. |
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| S3957 | Gamma-Oryzanol | Le Gamma-Oryzanol (GO), un phytochimique nutriactif naturellement présent dans l'huile de son de riz brut, est un composé antioxydant utilisé pour traiter l'hyperlipidémie, les troubles de la ménopause et pour augmenter la masse musculaire. Le γ-Oryzanol est un puissant inhibiteur des DNA methyltransferases (DNMTs) dans le striatum de souris. Le γ-Oryzanol inhibe significativement les activités de DNMT1 (IC50=3.2 μM), DNMT3a (IC50=22.3 μM). |
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| S8812 | CM272 | CM-272 est un nouvel inhibiteur double réversible, premier de sa catégorie, de G9a (GLP) et DNMTs avec des IC50 de 8 M, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 M pour G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP, respectivement. Ce composé prolonge la survie dans des modèles in vivo d'hémopathies malignes en induisant, au moins en partie, une mort cellulaire immunogène. |
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