Histone Demethylase

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N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit	Validations de produit
S7070	GSK-J4 Hydrochloride	GSK J4 HCl est un promédicament perméable aux cellules de GSK J1, qui est le premier inhibiteur sélectif de la histone demethylase H3K27 JMJD3 et UTX avec une IC50 de 60 nM dans un essai sans cellule et inactif contre un panel de déméthylases de la famille JMJ.	Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175 J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
S7680	SP2509	SP2509 (HCI-2509) est un inhibiteur sélectif de l'histone demethylase LSD1 avec une IC50 de 13 nM, ne montrant aucune activité contre la MAO-A, la MAO-B, la lactate déshydrogénase et la glucose oxydase. Ce composé induit l'apoptosis et favorise l'autophagy.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):380 Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598 bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
S7574	GSK-LSD1 2HCl	GSK-LSD1 2HCl est un inhibiteur irréversible et sélectif de LSD1 avec une IC50 de 16 nM, > 1000 fois plus sélectif que d'autres enzymes apparentées utilisant le FAD (c'est-à-dire LSD2, MAO-A, MAO-B).	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
S7795	Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride	ORY-1001 (RG-6016) 2HCl est un inhibiteur oralement actif et sélectif de la lysine-spécifique déméthylase LSD1/KDM1A avec un IC50 de <20 nM, avec une sélectivité élevée contre les aminoxydases dépendantes du FAD apparentées. Phase 1.	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w Nat Commun, 2024, 15(1):5631 Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S7281	JIB-04	JIB-04 (NSC 693627) est un inhibiteur pan-sélectif de la Jumonji histone demethylase avec une IC50 de 230, 340, 855, 445, 435, 1100 et 290 nM pour JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C et JMJD2D dans des essais sans cellules, respectivement. Ce composé induit également l'apoptose cellulaire.	Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 J Immunother Cancer, 2025, 13(10)e013269 Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
S8287	CPI-455 HCl	Le CPI-455 HCl est un inhibiteur spécifique de KDM5 avec une concentration inhibitrice semi-maximale (IC50) de 10 ± 1 nM pour le KDM5A pleine longueur dans les tests enzymatiques, augmentant les niveaux globaux de triméthylation de H3K4 (H3K4me3) et diminuant le nombre de DTP dans plusieurs modèles de lignées cellulaires cancéreuses traitées avec une chimiothérapie standard ou des agents ciblés.	Nature, 2023, 622(7983):619-626 Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12 EBioMedicine, 2023, 92:104602
S7237	OG-L002	OG-L002 est un inhibiteur puissant et spécifique de la LSD1 avec une IC50 de 20 nM dans un essai sans cellules, présentant une sélectivité de 36 et 69 fois par rapport à la MAO-B et la MAO-A, respectivement.	Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598 bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795 Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S7234	IOX1	IOX1 est un inhibiteur puissant et à large spectre des 2OG oxygénases, y compris les JmjC déméthylases. Ce composé est un inhibiteur d'ALKBH5.	Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Front Immunol, 2024, 15:1308978
S7581	GSK J1	GSK-J1 est un inhibiteur très puissant de l'histone déméthylase H3K27 JMJD3 (KDM6B) et UTX (KDM6A) avec une IC50 de 60 nM dans des essais acellulaires pour JMJD3 (KDM6B) respectivement, >10 fois plus sélectif que d'autres déméthylases testées, avec une IC50 de 0.95μM et 1.76μM envers JARID1B/C.	Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Commun Biol, 2025, 8(1):269 Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
S7296	ML324	ML324 est un inhibiteur sélectif de l'jumonji histone demethylase (JMJD2) avec un IC50 de 920 nM.	Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12 EBioMedicine, 2023, 92:104602
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