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N° Cat.S7365
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Autre AdipoR Inhibiteurs | Arctiin Schisandrin A |
| Poids moléculaire | 428.52 | Formule | C27H28N2O3 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 924416-43-3 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | SC-396658 | Smiles | C1CN(CCC1NC(=O)COC2=CC=C(C=C2)C(=O)C3=CC=CC=C3)CC4=CC=CC=C4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(233.36 mM)
Ethanol : 50 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Fonctionnalités |
Orally bioavailable adiponectin receptor agonist that can be used for the treatment of obesity-related diseases.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
AdipoR1
1.8 μM(Kd)
AdipoR2
3.1 μM(Kd)
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| In vitro |
AdipoRon augmente l'activation d'AMPK, l'expression de PGC-1α et la biogenèse mitochondriale en se liant à AdipoR1 et AdipoR2 dans les myotubes C2C12.
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| In vivo |
Dans le muscle squelettique et le foie de souris de type sauvage, AdipoRon (50 mg/kg, i.v.) induit significativement la phosphorylation d'AMPK via AdipoR1 et AdipoR2. Chez les souris WT, ce composé (50 mg/kg, p.o.) améliore la résistance à l'insuline, l'intolérance au glucose et la dyslipidémie en activant les voies AdipoR1–AMPK–PGC-1α dans le muscle squelettique, tout en activant les voies AdipoR2–PPAR-α dans le foie. De plus, cette substance chimique améliore le diabète chez le modèle de rongeur génétiquement obèse (souris db/db) et prolonge la durée de vie raccourcie des souris db/db soumises à un régime riche en graisses.
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Références |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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