| E1207 |
Osunprotafib (ABBV-CLS-484)
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Osunprotafib (ABBV-CLS-484) est un puissant inhibiteur de PTPN1 ou PTPN2 avec une activité sub-nanomolaire.
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| S5003 |
FK506 (Tacrolimus)
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Le tacrolimus (FK506) est une lactone macrolide à 23 membres, il réduit l'activité de la peptidyl-prolyl isomérase dans les lymphocytes T en se liant à l'immunophiline FKBP12 (FK506 binding protein) créant un nouveau complexe. Le tacrolimus inhibe également l'activité phosphatase de la calcineurin. Le tacrolimus induit l'autophagy endothéliale vasculaire.
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122
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J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32
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PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
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| S2286 |
Cyclosporin A
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Cyclosporin A, un oligopeptide cyclique non polaire, est un agent immunosuppresseur qui se lie à la cyclophiline et inhibe ensuite Calcineurin avec une IC50 de 7 nM dans un essai sans cellules. Cyclosporin A est généralement administré après une chirurgie de transplantation pour prévenir le rejet et a été utilisé pour tester son effet toxique sur un modèle de tubule proximal 3D perfusé. Cyclosporin A (NSC 290193) peut être utilisé pour induire des modèles animaux de rejet chronique de transplantation hépatique.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):167
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
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| S8278 |
SHP099 Hydrochloride
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SHP099 est un inhibiteur de petite molécule SHP2 très puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une valeur IC50 de 0,071 μM et ne montrant aucune activité contre SHP1.
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Cancers (Basel), 2025, 17(7)1152
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EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
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Pharmacol Res, 2024, 201:107096
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| S8718 |
RMC-4550
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RMC-4550 est un puissant inhibiteur de SHP-2 avec une CI50 de 1,55 nM et ce composé n'a pas d'activité significative contre 468 kinases, le domaine catalytique de 15 phosphatases et d'autres cibles cellulaires, y compris les GPCR, les transporteurs et les canaux ioniques.
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Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
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Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819
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iScience, 2025, 28(9):113374
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| S6388 |
SHP099
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Le SHP099 est un inhibiteur de SHP2 à petite molécule très puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec une valeur IC50 de 71 nM et ne montre aucune activité contre SHP1.
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iScience, 2025, 28(2):111662
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Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
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bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
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| S1514 |
Cyclosporine
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Cyclosporine est un inhibiteur de la voie de la calcineurin phosphatase, utilisé comme médicament immunosuppresseur pour prévenir le rejet lors de transplantations d'organes.
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5
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Cells, 2023, 12(23)2696
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Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
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| S7573 |
GSK2830371
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GSK2830371 est un inhibiteur allostérique de la Wip1 phosphatase, actif par voie orale, avec une IC50 de 6 nM.
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J Biomed Sci, 2025, 32(1):88
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Cancer Res, 2022, canres.4145.2021
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Cancer Res, 2022, 82 (12): 2313–2326.
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| S8987 |
Batoprotafib (TNO155)
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Batoprotafib (TNO155) est un inhibiteur de la phosphatase protéine tyrosine (PTP) de type non-récepteur 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) avec une IC50 de 0.011 µM, et possède une activité antinéoplasique potentielle.
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Sci Rep, 2025, 15(1):6832
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Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
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bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
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| S3620 |
β-Glycerophosphate sodium salt hydrate
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Le β-Glycerophosphate (sel de sodium hydraté) est un puissant inhibiteur de la protéine phosphatase.
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Nat Commun, 2024, 15(1):2384
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Discov Oncol, 2024, 15(1):338
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Res Sq, 2023, rs.3.rs-2405644
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