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Azathioprine Rho inhibiteur

Name: Azathioprine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1721
Rating: 5 (7 reviews)

N° Cat.S1721

Azathioprine (BW 57-322) est un médicament immunosuppresseur, inhibant la synthèse des purines et l'activation de la protéine de liaison au GTP Rac1, utilisé dans le traitement de la transplantation d'organes et des maladies auto-immunes.

Azathioprine Rho inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 277.26

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre Rho Inhibiteurs	NSC 23766 Trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 ML141 (CID-2950007) EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	277.26	Formule	C₉H₇N₇O₂S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	446-86-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BW 57-322			Smiles	CN1C=NC(=C1SC2=NC=NC3=C2NC=N3)[N+](=O)[O-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 54 mg/mL (194.76 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 40%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (3.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 400 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Rac1
In vitro	L'azathioprine supprime l'activation des gènes cibles de Rac1 tels que la mitogen-activated protein kinase kinase (MEK), le NF-kappaB et le bcl-x(L), conduisant à une voie mitochondriale d'apoptose dans les lymphocytes T CD4+ humains primaires. Ce composé convertit ainsi un signal costimulateur en un signal apoptotique en modulant l'activité de Rac1. Ce 6-Thio-GTP généré par le composé prévient ainsi le développement d'une réponse immunitaire efficace via le blocage de l'activité de Vav sur les protéines Rac. Cette substance chimique (1 mM) restaure les niveaux d'ATP et arrête les lésions cellulaires, tandis que la culture dans des milieux enrichis en glucose augmente les niveaux d'ATP et améliore la mort cellulaire. Elle réduit la viabilité de 5 à 34 % au jour 1 et de 42 à 92 % au jour 4. Cet agent diminue la viabilité des hépatocytes et induit les événements suivants en culture primaire d'hépatocytes de rat isolés : déplétion intracellulaire de glutathion réduit (GSH), réduction de l'activité métabolique et libération de lactate déshydrogénase. Son effet sur les hépatocytes est associé au gonflement et à une consommation accrue d'oxygène des mitochondries hépatiques de rat intactes isolées.
In vivo	L'azathioprine combinée à la ciclosporine A et à la prednisolone a entraîné une survie de 14 greffes sur 15 (93 %), contre 11 sur 14 (79 %) dans le groupe traité par la ciclosporine A seule dans une xénogreffe cérébrale souris-rat.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12697733/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16365460/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123360/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15226385/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566182/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06066957	Recruiting	Cytomegalovirus Infections\|Transplant-Related Disorder	University of Pennsylvania\|Merck Sharp & Dohme LLC	April 4 2024	Phase 2
NCT05859191	Recruiting	Systemic Lupus Erythematosus\|Physiopathology	University Hospital Tours\|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100	July 21 2023	--
NCT05994716	Enrolling by invitation	Inflammatory Bowel Diseases\|Crohn Disease\|Ulcerative Colitis	Research and Practical Clinical Center for Diagnostics and Telemedicine Technologies of the Moscow Health Care Department\|Sechenov University	April 25 2023	Not Applicable
NCT05349006	Not yet recruiting	Central Nervous System Inflammation\|MOG-IgG Associated Disease	Hospices Civils de Lyon	January 1 2023	Phase 3
NCT05370690	Unknown status	Uveitis	University Hospital Brest	May 1 2022	--
NCT05321485	Unknown status	Inflammatory Bowel Diseases\|Crohn Disease\|Ulcerative Colitis	Maxima Medical Center	March 16 2022	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):