Name: Vatalanib (PTK787) 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1101
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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre VEGFR Inhibiteurs	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	419.73	Formule	C₂₀H₁₅ClN₄.2HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	212141-51-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ZK 222584 (cpg-79787) 2HCl			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=NN=C2NC3=CC=C(C=C3)Cl)CC4=CC=NC=C4.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 21.25 mg/mL (50.62 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 10 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4mg/ml (9.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4mg/ml (9.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2/KDR (Cell-free assay) 37 nM VEGFR1/FLT1 (Cell-free assay) 77 nM VEGFR2/Flk1 (Cell-free assay) 270 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 580 nM VEGFR3/FLT4 (Cell-free assay) 660 nM c-Kit (Cell-free assay) 730 nM c-Fms (Cell-free assay) 1.4 μM
In vitro	Vatalanib inhibe également Flk, c-Kit et PDGFRβ avec des IC50 de 270 nM, 730 nM et 580 nM, respectivement. De plus, Vatalanib montre un effet anti-prolifératif en inhibant l'incorporation de thymidine induite par le VEGF dans les HUVEC avec une IC50 de 7,1 nM, et supprime de manière dose-dépendante la survie et la migration des cellules endothéliales induites par le VEGF dans la même gamme de doses sans effet cytotoxique ou antiprolifératif sur les cellules qui n'expriment pas les récepteurs VEGF. Une étude récente montre que Vatalanib inhibe significativement la croissance des cellules de carcinome hépatocellulaire et améliore l'apoptose induite par l'IFN/5-FU en augmentant les niveaux de protéines de Bax et en réduisant Bcl-xL et Bcl-2.
Kinase Assay	VEGF Receptor Tyrosine Kinase Assays
Kinase Assay	Les essais kinases in vitro sont réalisés dans des plaques à 96 puits comme un essai de liaison sur filtre, utilisant les domaines kinases recombinants fusionnés à la GST exprimés dans le baculovirus et purifiés sur glutathion-Sépharose. Le γ-[³³P]ATP est utilisé comme donneur de phosphate, et le peptide poly-(Glu:Tyr 4:1) est utilisé comme accepteur. Les protéines de fusion GST recombinantes sont diluées dans 20 mM Tris·HCl (pH 7,5) contenant 1–3 mM de MnCl₂, 3–10 mM de MgCl₂, 0,25 mg/mL de polyéthylène glycol 20000 et 1 mM de DTT, selon leur activité spécifique. Chaque kinase fusionnée à la GST est incubée dans des conditions de tampon optimisées [tampon Tris-HCl 20 mM (pH 7,5), 1–3 mM de MnCl₂, 3–10 mM de MgCl₂, 3–8 μg/mL de poly-(Glu:Tyr 4:1), 0,25 mg/mL de polyéthylène glycol 20000, 8 μM d'ATP, 10 μM de vanadate de sodium, 1 mM de DTT et 0,2 μCi de [γ-₃₃P]ATP dans un volume total de 30 μL en présence ou en l'absence d'une substance test pendant 10 minutes à température ambiante. La réaction est arrêtée par l'ajout de 10 μL de 250 mM d'EDTA. À l'aide d'un système de filtre à 96 puits, la moitié du volume (20 μL) est transférée sur une membrane Immobilon-polyvinylidène difluoride. La membrane est ensuite lavée abondamment dans 0,5 % H₃PO₄ puis trempée dans l'éthanol. Après séchage, un cocktail Microscint est ajouté et le comptage par scintillation est effectué. Les IC50 pour PTK787/ZK 222584 ou SU5416 dans ces essais ainsi que tous les essais décrits ci-dessous sont calculés par analyse de régression linéaire du pourcentage d'inhibition.
In vivo	Le Vatalanib induit une inhibition dose-dépendante de la réponse angiogénique au VEGF et au PDGF dans un modèle d'implant de facteur de croissance et un modèle d'angiogenèse induite par les cellules tumorales après une administration orale quotidienne (25-100 mg/kg). Dans la même gamme de doses, le Vatalanib inhibe également la croissance et les métastases de plusieurs carcinomes humains chez des souris nues sans effet significatif sur les cellules sanguines circulantes ou les leucocytes de la moelle osseuse.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786682/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20811948/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00348790	Completed	Brain and Central Nervous System Tumors\|Sarcoma	Northwestern University\|Novartis	May 2006	Phase 2
NCT00358163	Terminated	Metastatic Non-hematologic Malignancies	Dana-Farber Cancer Institute\|Novartis Pharmaceuticals\|Beth Israel Deaconess Medical Center\|Brigham and Women''s Hospital\|Massachusetts General Hospital	April 26 2006	Phase 1
NCT00263198	Terminated	Breast Neoplasms	Washington University School of Medicine\|Novartis	March 2006	Phase 2
NCT00281125	Terminated	Non-Small Cell Lung Cancer and Pleural Mesothelioma	Nevada Cancer Institute	January 2006	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vatalanib (PTK787) 2HCl VEGFR inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 419.73