FLT3
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 est un double inhibiteur puissant et oralement actif de FLT3 et MER avec une IC50 de 0,35 nM et 0,46 nM, respectivement. Ce composé inhibe également AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) et Met (c-Met) avec une IC50 de 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM et 364 nM, respectivement. |
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| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Le Gilteritinib (ASP2215) est un inhibiteur FLT3/AXL de petite molécule avec des valeurs IC50 de 0,29 nM et 0,73 nM pour FLT3 et AXL, respectivement. Il inhibe FLT3 à une valeur IC50 qui était environ 800 fois plus puissante que la concentration requise pour inhiber c-KIT (230 nM). |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) est un inhibiteur oral puissant, multi-cibles de la tyrosine kinase de récepteurs de CSF-1R, Kit (c-Kit) et FLT3 avec des IC50 de 20 nM, 10 nM et 160 nM, respectivement. Ce composé induit l'apoptose et la nécrose avec une activité antitumorale. Phase 3. |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib est un inhibiteur multi-kinase de Raf-1 et B-Raf avec une IC50 de 6 nM et 22 nM respectivement dans des essais acellulaires. Sorafenib inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 et c-KIT avec une IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM et 68 nM respectivement. Sorafenib induit l'autophagy et l'apoptosis et active la ferroptosis avec une activité anti-tumorale. |
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| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) est un inhibiteur à large spectre de JNK pour JNK1, JNK2 et JNK3 avec une IC50 de 40 nM, 40 nM et 90 nM respectivement dans les essais sans cellules; 10 fois plus sélectif contre MKK4, 25 fois plus sélectif contre MKK3, MKK6, PKB et PKCα, et 100 fois plus sélectif contre ERK2, p38, Chk1, EGFR etc. Ce composé est également un inhibiteur à large spectre des serine/threonine kinases, y compris Aurora kinase A, FLT3 et TRKA avec une IC50 de 60 nM, 90 nM et 70 nM. Il inhibe l'autophagy et active l'apoptosis. |
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| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Le Crenolanib est un inhibiteur puissant et sélectif de PDGFRα/β avec un Kd de 2,1 nM/3,2 nM dans les cellules CHO, il inhibe également puissamment FLT3, sensible à la mutation D842V et non à la mutation V561D, >100 fois plus sélectif pour PDGFR que c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 et Src. Le Crenolanib aide à induire la mitophagy. |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Le Dovitinib (TKI-258, CHIR258) est un inhibiteur de RTK multi-cibles, ciblant principalement les RTK de classe III (FLT3/c-Kit) avec des valeurs d'IC50 de 1 nM/2 nM. Il est également puissant contre les RTK de classe IV (FGFR1/3) et de classe V (VEGFR1-4), présentant des valeurs d'IC50 de 8-13 nM, tout en montrant une puissance plus faible envers InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R et HER2 dans les essais sans cellules. Phase 4. |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate est le lactate de Dovitinib, un inhibiteur de RTK multi-cibles, principalement pour la classe III (FLT3/c-Kit) avec un IC50 de 1 nM/2 nM, également puissant pour la classe IV (FGFR1/3) et la classe V (VEGFR1-4) RTK avec un IC50 de 8-13 nM, moins puissant pour InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 et HER2. Phase 4. |
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| S1043 | Tandutinib (MLN518) | Tandutinib (MLN518, CT53518, NSC726292) est un puissant antagoniste de FLT3 avec une IC50 de 0,22 μM. Ce composé inhibe également le PDGFR et le c-Kit, avec une puissance 15 à 20 fois plus élevée pour FLT3 par rapport au CSF-1R et une sélectivité >100 fois supérieure pour la même cible par rapport au FGFR, à l'EGFR et au KDR. Il a été étudié en phase 2. |
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| S2158 | KW-2449 | Le KW-2449 est un inhibiteur à cibles multiples, principalement pour Flt3 avec une IC50 de 6,6 nM, modérément puissant pour FGFR1, Bcr-Abl et Aurora A; peu d'effet sur PDGFRβ, IGF-1R, EGFR. Phase 1. |
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