CSF-1R inhibiteurs (CSF-1R Inhibitors)
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) est un inhibiteur oral puissant, multi-cibles de la tyrosine kinase de récepteurs de CSF-1R, Kit (c-Kit) et FLT3 avec des IC50 de 20 nM, 10 nM et 160 nM, respectivement. Ce composé induit l'apoptose et la nécrose avec une activité antitumorale. Phase 3. |
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| S7725 | Sotuletinib (BLZ945) | Sotuletinib (BLZ945) est un inhibiteur de CSF-1R oralement actif, puissant et sélectif avec une IC50 de 1 nM, et il est >1000 fois plus sélectif contre ses homologues de récepteurs tyrosine kinase les plus proches. |
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| S8042 | GW2580 | GW2580 (SC-203877) est un inhibiteur sélectif de CSF-1R pour c-FMS avec une IC50 de 30 nM, 150 à 500 fois plus sélectif que b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2, etc. |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | L'Erdafitinib est un inhibiteur puissant et sélectif, biodisponible par voie orale, pan-récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) avec une activité antinéoplasique potentielle. Ce composé se lie également à RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) et VEGFR-2 et induit l'apoptose cellulaire. |
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| S1189 | Aprepitant | L'Aprepitant est un antagoniste puissant et sélectif du neurokinin-1 receptor avec une IC50 de 0,1 nM. Ce composé réduit les niveaux de cytokines pro-inflammatoires, y compris le G-CSF, l'IL-6, l'IL-8 et le TNFα. Il inhibe l'infection par le HIV des macrophages humains. |
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| S8874 | PLX5622 | PLX5622 est un inhibiteur très sélectif de CSF-1R (IC50 < 10 nmol/L), montrant une sélectivité > 20 fois supérieure à KIT et FLT3. |
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| S8524 | Edicotinib(JNJ-40346527) | L'Edicotinib (JNJ-40346527) est un inhibiteur puissant, sélectif, pénétrant le cerveau et actif par voie orale du récepteur du facteur stimulant les colonies-1 (CSF-1R) avec une CI50 de 3,2 nM. |
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| S7688 | Ki20227 | Ki20227 est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de la c-Fms tyrosine kinase (CSF1R) avec des IC50 de 2 nM, 12 nM, 451 nM et 217 nM pour c-Fms, le récepteur 2 du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (KDR/VEGFR-2), le récepteur du facteur de cellules souches (c-Kit) et le récepteur bêta du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFRβ), respectivement. |
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| E0340 | CSF1R-IN-1 | Le CSF1R-IN-1 est un inhibiteur de CSF1R (Colony Stimulating Factor 1 Receptor) avec une IC50 de 0,5 nM lors d'un test d'activité kinase in vitro. |
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| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinib est un inhibiteur puissant et très sélectif de la tyrosine kinase contre VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 et CSF1R avec une CI50 de 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM et 4 nM, respectivement. Ce composé montre une activité antitumorale encourageante et des toxicités gérables chez les patients atteints de NET avancées. |
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