réservé à la recherche

Apilimod (STA-5326) PIKfyve inhibiteur

Name: Apilimod (STA-5326)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6414
Rating: 5 (18 reviews)

N° Cat.S6414

Apilimod est un inhibiteur puissant et disponible par voie orale des cytokines interleukine-12 (IL-12) et interleukine-23 (IL-23) avec le potentiel de traiter certaines maladies auto-immunes et inflammatoires. Apilimod (STA-5326) inhibe l'IL-12 avec une IC50 de 1 nM, 1 nM et 2 nM, respectivement dans les PBMC humains stimulés par l'IFN-γ/SAC, les monocytes humains et les PBMC de souris. Apilimod (STA-5326) est également une petite molécule perméable aux cellules qui inhibe spécifiquement PIKfyve avec une IC50 de 14 nM.

Apilimod (STA-5326) PIKfyve inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 418.49

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Autre PIKfyve Inhibiteurs	YM201636 Vacuolin-1 MOMIPP

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité	PMID
SJ-GBM2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur les lignées cellulaires

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	418.49	Formule	C₂₃H₂₆N₆O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	541550-19-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	STA-5326			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)C=NNC2=CC(=NC(=N2)OCCC3=CC=CC=N3)N4CCOCC4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (200.72 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.200mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	IL-12 ( in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs) 1 nM IL-12 (in human monocytes) 1 nM IL-12 (in mouse PBMCs) 2 nM PIKfyve 14 nM
In vitro	Apilimod inhibe sélectivement l'expression des cytokines induites par les TLR. Il inhibe sélectivement la production d'IL12p40, tandis qu'il a peu d'effet sur la production d'IL8 dans les cellules THP-1. Ce composé réduit non seulement la production de PtdIns(3,5)P₂, mais aussi celle de PtdIns5P dans les cellules intactes.
In vivo	Apilimod est un inhibiteur de kinase PIKfyve de première classe pour le traitement du lymphome non hodgkinien à cellules B.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23890009/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6150535/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053051/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28104689/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00234741	Completed	Crohn''s Disease	Synta Pharmaceuticals Corp.\|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|National Institutes of Health (NIH)	November 2005	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):